Патенты автора РЭЙ Николас (GB)
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ С ГЕТЕРОАРИЛКЕТОНАМИ АЗАДЕКАЛИНЫ - МОДУЛЯТОРЫ ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ // 2639867
Настоящим изобретением предусмотрены конденсированные с гетероарилкетонами соединения азадекалина формулы (I), которые являются модуляторами глюкокортикоидных рецепторов. Радикалы и символы в формуле I имеют определения, указанные в формуле изобретения. В некоторых воплощениях настоящего изобретения предусмотрена фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый наполнитель и соединение формулы (I). В некоторых воплощениях настоящего изобретения предусмотрен способ модулирования глюкокортикоидных рецепторов, который включает контактирование глюкокортикоидных рецепторов с соединением формулы I, вследствие этого происходит модулирование глюкокортикоидных рецепторов, а также способ лечения заболеваний посредством модулирования глюкокортикоидных рецепторов, который включает введение нуждающимся в таком лечении субъектам терапевтически эффективного количества соединения формулы I, вследствие этого происходит лечение заболевания. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 22 пр.
Настоящее изобретение относится к новым пиримидиндион-циклогексильным соединениям формулы I, его фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают свойствами ингибитора глюкокортикоидного рецептора (ГР). Соединения могут быть использованы для лечения заболевания или состояния путем модулирования глюкокортикоидного рецептора. При этом заболевание или состояние включает ожирение и вызванное нейролептиками увеличение веса. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. В формуле I
,
пунктирная линия отсутствует или представляет собой связь; X выбирается из группы, состоящей из О и S; R1 выбирается из группы, состоящей из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, независимо выбираемых из N, О и S, необязательно замещенных от 1 до 3 группами R1a; каждый R1a независимо выбирается из группы, состоящей из Н, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, галогена, C1-6 галоалкила, -NR1bR1c и -SO2R1b; R1b и R1c каждый независимо выбираются из группы, состоящей из Н и C1-6 алкила; R2 выбирается из группы, состоящей из Н, C1-6 алкила, C1-6 алкил-OR1b, C1-6 алкил-NR1bR1c и C1-6 алкилен-гетероциклоалкила; R3 выбирается из группы, состоящей из Н и C1-6 алкила; Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-4 группами R4; каждый R4 независимо выбирается из группы, состоящей из Н, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, галогена, C1-6 галоалкила и С1-6 галоалкокси; L1 представляет собой C1-6 алкилен; подстрочная n представляет собой целое число от 0 до 3. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 табл., 44 пр., 2 ил.
.
