Патенты автора МУРИ Дитер (CH)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, где R1 представляет собой низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном; R2, R3 представляет собой водород или тритий. Изобретение также относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и его применению, а также к способу визуализации отложений агрегатов белка tau, основанному на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, которые могут применяться для связывания и визуализации агрегатов белка tau и ассоциированных бета-складчатых агрегатов, включая среди прочих агрегаты бета-амилоида или агрегаты альфа-синуклеина. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 6 пр.
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты, рацемической смеси или соответствующим энантиомерам, которые обладают свойствами связывания тау-агрегатов, бета-амилоидных агрегатов или альфа-синуклеиновых агрегатов. Соединения могут найти применение при изучении и диагностической визуализации тау-агрегатов в мозге млекопитающего и у пациентов, например, с болезнью Альцгеймера. В общей формуле I R1 представляет собой фенил, возможно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из 3Н, галогена, низшего алкила, диметиламино, NHC(O)-низшего алкила, С(O)O-низшего алкила, низшего алкокси, ОС(3Н)3, O11CH3, OCH2CH218F, низшего алкокси, замещенного галогеном, гидрокси, низшего алкила, замещенного гидрокси, S-низшего алкила, или гетероциклильной группой, где гетероциклильная группа представляет собой 5-6-членное насыщенное кольцо с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота или азота и кислорода; или представляет собой бензо[d][1,3]диоксол-5-ил, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил, индолин-2-он, или представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из тиофенила, бензофуранила, бензотиофенила, пиразинила или бензотиазолила; R2 представляет собой водород, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном; R3 представляет собой низший алкил, С(3Н)3, 11СН3, низший алкил, замещенный галогеном, -(СН2)2-O-низший алкил, замещенный галогеном, или С3-6-циклоалкил; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо, содержащее -CH2CH2CHRCH2CH2-, -СН2СН2СН2СН2-, -СН2СН2СН2-, -CH2CH2-NR-CH2CH2-, -СН2СН2-O-СН2СН2-, -CH2CH2CHRCH2-, -CH2CHRCH2- или ; R представляет собой водород, галоген, низший алкил, замещенный галогеном, или низший алкокси. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 144 пр.
[1,3]ОКСАЗИНЫ // 2599256
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы I обладают свойствами ингибиторов ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. В формуле I:
R1 представляет собой 6-членный гетероарил, включающий 2 гетероатома, выбранных из N, замещенный заместителем C2-6-алкинил-C1-6-алкокси; R2 представляет собой атом галогена; R3 представляет собой C1-6-алкил; R4 выбран из атома галогена; R5 выбран из атома галогена; R6 выбран из атома водорода, и R7 выбран из атома водорода. Изобретение также относится к меченному тритием соединению формулы Ia, 11С-меченому соединению формулы Ia', структурные формулы которых указаны в формуле изобретения, к способу диагностической визуализации фермента BACE1, к применению соединения при получении композиции для диагностической визуализации BACE1, к фармацевтической композиции, к применению соединения при получении лекарственного средства, к способу применения при ингибировании активности ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. Технический результат: получены новые соединения формулы I, обладающие свойствами ингибиторов ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2. 10 н. и 23 з.п. ф-лы, 7 табл., 9 пр.
