Патенты автора Вакаров Сергей Анатольевич (RU)
Изобретение относится к амидам N-(2-ацетамидопурин-6-ил)-6-аминокапроновой кислоты общей формулы 1, которые обладают высокой противоопухолевой активностью и низкой токсичностью. В общей формуле 1
(1)
(1a) R=Me, R'=H, X=O, Y=Z=F; (1b) R=H, R'=Me, X=O, Y=Z=F; (1c) R=Me, R'=H, X=CH2, Y=Z=H; (1d) R=H, R'=Me, X=CH2, Y=Z=H; (1e) R=Me, R'=H, X=CH2, Y=Z=F; (1f) R=H, R'=Me, X=CH2, Y=Z=F. Изобретение также относится к способу получения амидов N-(2-аминопурин-6-ил)-6-аминокапроновой кислоты общей формулы (1). Способ заключается в ацилировании соответствующих энантиомерно чистых хиральных гетероциклических аминов общей формулы
где X, Y, Z, R и R′ имеют вышеуказанные значения, хлорангидридом 6-фталимидокапроновой кислоты, удалении фталоильной защитной группы под действием гидразин гидрата, нуклеофильном замещении полученными соединениями атома хлора в 2-ацетамидо-6-хлорпурине с последующим щелочным гидролизом ацетильной группы в полученном продукте. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
