Патенты автора ХЕККЕР Скотт (US)

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы I: или его фармацевтически приемлемой соли. Значения радикалов следующие: Y представляет собой содержащую 1-4 атома алкиленовую или содержащую 2-4 атома алкениленовую связующую группу; R1 выбирают из группы, состоящей из -C1-9-алкила, -С2-9-алкенила, -С2-9-алкинила, -NR9R10, -C1-9-алкил-R11, -С2-9-алкенил-R11, -С2-9-алкинил-R11, -карбоциклический радикал-R11, -CH(OH)C1-9-алкил-R9, -СН(ОН)С2-9-алкенил-R9, -CH(OH)C2-9-алкинил-R9, -СН(ОН)-карбоциклический радикал-R9, -C(=O)R9, -С(=O)С1-9-алкил-R9, -С(=O)С2-9-алкенил-R9, -С(=O)С2-9-алкинил-R9, -С(=O)С2-9-карбоциклический радикал-R9, -C(=O)NR9R10, -N(R9)C(=O)R9, -N(R9)C(=O)NR9R10, -N(R9)C(=O)OR9, -N(R9)C(=O)C(=NR10)R9, -N(R9)C(=O)C(=CR9R10)R9, -N(R9)C(=O)C1-4-алкил-N(R9)C(=O)R9, -N(R9)C(=NR10)R9, -C(=NR10)NR9R10, -N=C(R9)NR9R10, -N(R9)SO2R9, -N(R9)SO2NR9R10, -N=CHR9, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного карбоциклического радикала и замещенного или незамещенного гетероциклического радикала; R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой водород; каждый R9 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, -C1-9-алкила, С2-9-алкенила, -С2-9-алкинила, карбоциклического радикала, -С1-9-алкил-R11, -С2-9-алкенил-R11, -С2-9-алкинил-R11, -карбоциклический радикал-R11, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного карбоциклического радикала и замещенного или незамещенного гетероциклического радикала; каждый R10 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, -C1-9-алкила, -OR9, -CH(=NH), -C(=O)OR9, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного карбоциклического радикала и замещенного или незамещенного гетероциклического радикала; каждый R11 независимо выбирают из группы, состоящей из замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероарила, замещенного или незамещенного карбоциклического радикала и замещенного или незамещенного гетероциклического радикала; X представляет собой -CO2R12; R12 выбирают из группы, состоящей из Н, C1-9-алкила, -(CH2)0-3-R11, -С(R13)2ОС(O)С1-9-алкила, -C(R13)2OC(O)R11, -С(R13)2ОС(O)ОС1-9-алкила и -C(R13)2OC(O)OR11; каждый R13 независимо выбирают из группы, состоящей из Н и С1-4-алкила; и m независимо обозначает нуль или целое число, выбранное из 1-2. Также предложены фармацевтическая композиция, способ повышения чувствительности к бактериальной инфекции β-лактамного антибактериального агента, использование соединения для изготовления лекарственного средства, стерильный контейнер, способ приготовления фармацевтической композиции и способ введения раствора. Соединение формулы I используется в качестве терапевтических агентов, особенно, при лечении бактериальных инфекций. 8 н. и 56 з.п. ф-лы, 4 ил., 16 табл., 17 пр.

 


Наверх