Патенты автора ПАНЬ Бигао (CN)
Изобретение относится к органической аминной соли азилсартана, где соотношение азилсартана к органическому амину составляет 2:1, и органический амин представляет собой этаноламин или холин. Органическая аминная соль азилсартана существует в виде комплекса и представлена формулами (I) и (III), где М⊕ представляет собой катион холина или катион, образованный этаноламином и Н+. Также изобретение относится к способам получения органических аминных солей азилсартана. Органическую аминную соль азилсартана формулы (I) получают путем добавления кислоты азилсартана и органического амина к спиртовому растворителю, в указанном порядке, для получения соответствующих солей при комнатной температуре или под действием нагревания, причем упомянутую реакцию проводят в безводных условиях, а молярное соотношение кислоты азилсартана к органическому амину составляет 2:1. Органическую аминную соль азилсартана формулы (III) получают путем добавления кислоты азилсартана и спиртового раствора холина в спиртовом растворителе, причем упомянутый спиртовой раствор холина представляет собой раствор холина в метаноле с концентрацией 45%, и молярное соотношение азилсартана к холину составляет 1:1-2:1. Органические аминные соли азилсартана предназначены для изготовления фармацевтической композиции или лекарственного препарата для лечения гипертонии. Технический результат - органическая аминная соль азилсартана с органическим амином, обладающая хорошими фармакокинетическими характеристиками, высокой биодоступностью, низкой лекарственной токсичностью. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 11 пр.
