Патенты автора ЧАО Юй-Шэн (US)
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2704008
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению формулы (I). Соединение обладает активностью в отношении рецептора хемокина СХС типа 4 (CXCR4) и может быть использовано для лечения заболевания, выбранного из повреждения почки, ишемической болезни, рака и инфаркта миокарда. Соединение может также может быть использовано для мобилизации гемопоэтических стволовых клеток (ГСК) и эндотелиальных клеток-предшественников (ЭКП) в периферическом кровообращении. В формуле (I)
каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, атом галогена, амино, С1-6 алкил, С4-5 гетероциклоалкил, содержащий в цикле 1-2 атома азота или атом азота и атом кислорода; либо R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой С4 гетероциклоалкил, содержащий атом азота в качестве гетероатома, фенил или 5-членный гетероарил, содержащий в цикле атом азота, атом серы или два атома азота, где каждый из С4-5 гетероциклоалкила, фенила и гетероарила необязательно замещен атомом галогена, С1-6 алкилом, С1-6 алкоксилом или C(O)ORa, в котором Ra представляет собой Н или С1-10 алкил; и каждый из R3 и R4 независимо представляет собой NRbRc, или , причем по меньшей мере один из R3 и R4 представляет собой , в которых каждый из Rb и Rc независимо представляет собой Н или С1-6 алкил; R5 представляет собой Н, С1-6 алкил, бензил, необязательно замещенный циано, или 5-членный гетероарил C1 алкил, содержащий 2 атома азота в качестве гетероатомов; R6 представляет собой Н; L1 представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий 3 атома азота в качестве гетероатомов, С4-5 гетероциклоалкил, содержащий 1-2 атома азота в цикле, NH или NRd, в котором Rd представляет собой C(O)(CH2)2CHNH2CO2Re, где Re представляет собой Н или С1-6 алкил; R7 представляет собой Н, С1-6 алкил, С1-6 алкоксил, С3-10 циклоалкил, С4 гетероциклоалкил, содержащий в цикле атом азота или атом азота и атом кислорода, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома азота в качестве гетероатомов, причем каждый из указанных С1-6 алкила, С1-6 алкоксила, С3-10 циклоалкила, С4 гетероциклоалкила, фенила и гетероарила необязательно замещен гидрокси, гидрокси С1-6 алкилом, атомом галогена, амино С1-6 алкилом, амино С3-10 циклоалкилом, амино С4 гетероциклоалкилом, С3-10 циклоалкилом, С4 гетероциклоалкилом, содержащим в цикле атом азота и атом кислорода, фенилом, необязательно замещенным галогеном, или 5-членным гетероарилом, содержащим 2 атома азота в качестве гетероатомов; m равно 1-6; n равно 2-3; каждый из R8 и R9 независимо представляет собой Н или С1-6 алкил; либо R8 и R9 вместе с атомами азота, с которыми они связаны, представляют собой С5-6 гетероциклоалкил; L2 представляет собой С1-6 алкил; или L2 вместе с R8 или R9 и атомом азота, с которым они связаны, представляет собой С4-5 гетероциклоалкил. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 5 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где каждый из A1, А2, А3, А4, А5 и А6 представляет собой метилен; В1 представляет собой этилен, бутилен или гексилен; В2 представляет собой связь, этилен, фенилен, , , , , , , или ; L1 представляет собой связь, NH, NHCH2, NHC(O), NHSO2, NHC(O)NH, или ; L2 представляет собой СО; каждый из W1, W2, W3, W4, W5, W6, W7 и W8 представляет собой CН; или каждый из W1, W2, W3, и W4 представляет собой N, и каждый из W5, W6, W7 и W8 представляет собой CH; Х представляет собой связь, О или NН; Y представляет собой или ; и Z представляет собой или . Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и Zn2+ и способу лечения. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, полезное для лечения состояния, связанного с клетками, содержащими «вывернутый наружу» фосфатидилсерин. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 51 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛА // 2600983
Раскрываются производные соединения пиразола, которые охватываются формулой (I), в которой радикалы и группы определены в формуле изобретения и которые пригодны для лечения расстройств, опосредованных периферическим каннабиноидным рецептором 1. Также раскрываются фармацевтические композиции и способы, связанные с применением указанных соединений. 4 н. и 25 з.п. ф-лы, 11 пр.
