Патенты автора ВАКС Вольфганг Оливер (DK)
Изобретение относится к жидкофазному способу получения декапептида - дегареликса и промежуточных соединений для получения декапептида. Изобретение дополнительно относится к промежуточным полипептидам для жидкофазного способа получения дегареликса. Способ осуществляют путем сочетания первого полипептида, представленного формулой (III): (P1)AA1-AA2-AA3 (III) или его соли со вторым полипептидом, представленным формулой (IV): AA4(P4)-AA5-AA6(P6)-AA7-AA8(P8)-AA9-AA10-NH2 (IV), или его солью в жидкой реакционной среде в присутствии агента сочетания пептидов c получением декапептида формулы (II): (P1)AA1-AA2-AA3-AA4(P4)-AA5-AA6(P6)-AA7-AA8(P8)-AA9-AA10-NH2 (II), где Р1, Р8 каждый независимо представляет собой водород или защитную группу; Р4, Р6, каждый независимо представляет собой защитную группу; AA1 представляет собой D-2Nal; АА2 представляет собой D-4Cpa; АА3 представляет собой D-3Pal; АА4 представляет собой Ser; АА5 представляет собой 4Aph(L-Hor); АА6 представляет собой D-Aph(Cbm); АА7 представляет собой Leu; АА8 представляет собой Lys(iPr); АА9 представляет собой Pro; АА10 представляет собой D-Ala. Заявленный способ обеспечивает возможность крупномасштабного производства дегареликса. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 12 ил., 6 табл., 5 пр.
