Патенты автора ЛЭНТИР Кристофер М. (CA)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ [(3-ГИДРОКСИПИРИДИН-2-КАРБОНИЛ)АМИНО]АЛКАНОВЫХ КИСЛОТ, СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ И АМИДОВ // 2764667
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (1), где R1 представляет собой кольцо, выбранное из 3,4-дифторфенила, 3,5-дифторфенила, 2-хлорфенила, 3-хлорфенила, 2,3-дихлорфенила, 3,4-дихлорфенила, 3-бромфенила, 3,5-дихлорфенила, 2,3,4-трифторфенила, 2,3,5-трифторфенила, 2,3,6-трифторфенила, 2,4,5-трифторфенила, 2,4,6-трифторфенила, 2,4-дихлорфенила, 2,5-дихлорфенила, 2,6-дихлорфенила, 3,4-дихлорфенила, 2,3,4-трихлорфенила, 2,3,5-трихлорфенила, 2,3,6-трихлорфенила, 3,4,5-трихлорфенила, 2,4,6-трихлорфенила, 2-хлор-3-метилфенила, 2-хлор-4-метилфенила, 2-хлор-5-метилфенила, 2-хлор-6-метилфенила, 3-хлор-2-метилфенила, 3-хлор-4-метилфенила, 3-хлор-5-метилфенила, 3-хлор-6-метилфенила, 2-фтор-3-метилфенила, 2-фтор-4-метилфенила, 2-фтор-5-метилфенила, 2-фтор-6-метилфенила, 3-фтор-2-метилфенила, 3-фтор-4-метилфенила, 3-фтор-5-метилфенила и 3-фтор-6-метилфенила. Технический результат - соединения, предназначенные в синтезе соединений, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов пролил гидроксилазы или для лечения состояний, где желательно ингибирование пролил гидроксилазы. 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 пр.
(1)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ [(3-ГИДРОКСИПИРИДИН-2-КАРБОНИЛ)АМИНО]АЛКАНОВЫХ КИСЛОТ, СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ И АМИДОВ // 2602083
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой:
,
где R1 представляет собой необязательно замещенный фенил; L представляет собой связывающую группу формулы:
,
где R7a и R7b представляют собой водород; R8 представляет собой водород; и индекс n равен 1; или его фармацевтически приемлемой соли, включающий:
А) взаимодействие борной кислоты или ее сложного эфира, представленной формулой:
,
где Y представляет собой OR20, R20 представляет собой водород, с 3,5-дигалоген-2-цианопиридином, представленным формулой:
,
каждый Z независимо представляет собой хлор или бром, в присутствии катализатора, с образованием необязательно замещенного в положении 5 фенил-3-галоген-2-цианопиридина, представленного формулой:
;
В) взаимодействие необязательно замещенного в положении 5 фенил-3-галоген-2-цианопиридина, полученного на стадии (А), с алкоксид анионом, имеющим формулу: где R2 представляет собой C1-C6алкил, с образованием 5 необязательно замещенного в положении 5 фенил-3-алкокси-2-цианопиридина, представленного формулой: ;
С) взаимодействие необязательно замещенного в положении 5 фенил-3-алкокси-2-цианопиридина, полученного на стадии (В), с кислотой с образованием необязательно замещенного в положении 5 фенил-3-гидрокси-2-карбоксипиридина, представленного формулой: ;
D) взаимодействие необязательно замещенного в положении 5 фенил-3-гидрокси-2-карбоксипиридина, полученного на стадии (С), с аминокислотой, представленной формулой:
где X представляет собой -OR3; R3 представляет собой C1-C6алкил;
и Е) гидролиз соединения, полученного на стадии D).
Изобретение также относится к способу получения соединения, представленного формулой:
Технический результат: получение [(3-гидроксипиридин-2-карбонил)амино]алкановых кислот, их сложных эфиров и амидов новым упрощённым способом. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 пр.
