Патенты автора Губанов Евгений Владимирович (RU)

Группа изобретений относится к области органической химии и химии нуклеиновых кислот и предназначена для функционализации синтетических олигонуклеотидов методом азид-алкинового циклоприсоединения («клик-химии»). Раскрывается соединение, имеющее структурную формулу, где R1 представляет собой защитную группу, стабильную в условиях синтеза олигонуклеотидов, выбранную из 4,4'-диметокситритильной (DMTr), 4-монометокситритильной (MMTr), тритильной (Tr), триметокситритильной (TMTr), 9-фенилксантен-9-ильной (Px), карбонатной или силильной групп, R2 представляет собой водород, метил или этил, X представляет собой -О- или -NH-, и L представляет собой спейсерную группу -(CH2)-n, где n = 1, 2 или 3; или -(CH2CH2O)nCH2-, где n = 1 или 2. Также раскрыт способ получения вышеуказанных амидофосфитных реагентов, включающий функционализацию карбоксильной группы линкерами, содержащими алкиновую группу, с последующей селективной защитой одной гидроксильной группы и фосфитилированием второй гидроксильной группы с получением целевых реагентов с общим выходом 32-47%. Группа изобретений позволяет модифицировать синтетические олигонуклеотиды в любом положении (3', 5' или внутри) и при их вставке сохраняется природное межнуклеотидное расстояние в 3 атома углерода между фосфатными группами. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к способам получения эфиров фторированных кислот, а именно бромдифторуксусной кислоты, в частности этилбромдифторацетата. Этилбромдифторацетат является важным интермедиатом в синтезе многих фармацевтических препаратов, а также средств защиты растений. Настоящим изобретением предлагается способ получения этилбромдифторацетата, включающий взаимодействие 2-бром-тетрафторэтилгалогенсульфата, где галоген - хлор или фтор, с этиловым спиртом в присутствии основания при охлаждении; 2-бромтетрафторэтилхлорсульфат в качестве полупродукта для получения этилбромдифторацетата; а также способ получения 2-бромтетрафторэтилхлорсульфата взаимодействием тетрафторэтилена со свежеполученным из брома и хлора хлористым бромом и хлорсульфоновой кислотой, с последующим выделением его из реакционной смеси отгонкой в вакууме. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр.

 


Наверх