Патенты автора ДЕЛЬЯНКУР-ГОДФРУА Жеральдин (FR)
Настоящее изобретение относится к соединению и его фармацевтически или косметически приемлемым солям, применимым в качестве ингибитора натрий-зависимого котранспортера глюкозы, антиоксиданта и для депигментации кожи в медицине и косметологии, следующей формулы (I):
а также к способам его получения и композициям на его основе, где n, m и р представляют собой независимо друг от друга 0 или 1, R представляет собой СН2ОН или CH2OR11, R1 и R2 представляют собой ОН или OR15, R3 представляет собой ОН или OR18, R4 представляет собой атом водорода, когда n=1, или атом водорода, атом галогена или группу ОН, когда n=0; X1 представляет собой атом водорода, атом галогена, группу ОН, (С1-С6)-алкил или OR24; U, V и W представляют собой фенил, пиразолил, N-(С1-С6)алкил-пиразолил или тиенил, необязательно замещенные одним или более заместителями, выбранными из атома галогена, ОН, (С1-С6)-алкила и OR24; R11, R15 и R18 представляют собой арил-(С1-С6)-алкил и R24 представляет собой (С1-С6)-алкил или арил-(С1-С6)-алкил. В предложенных способах фторируют соединение формулы (II) или связывают соединения формул (VIII) и (XI)
,
причем в продукте связывания формулы (I) необязательно замещают группу ОН в положении R4 галогеном, или бромируют соединение формулы (I) с последующим восстановлением, или связывают соединение формулы (XVI) с соединением формулы (V), где R, R1, R2, R3, Х1, U, V, W, n, m и р указаны выше, А1 представляет собой -Li или -Mg-Hal, Hal представляет собой атом галогена, R9 представляет собой уходящую группу. Предложено новое вещество, пригодное для отбеливания и депигментации кожи, в качестве антиоксиданта, для ингибирования натрий-зависимого котранспортера глюкозы, такого как SGLT1, SGLT2 и SGLT3, и заболеваний, где полезно такое ингибирование, в частности при лечении или предотвращении диабета и связанных с диабетом осложнений. 9 н. и 12 з.п. ф-лы, 69 пр., 11 ил.
