Патенты автора Аксенова Елена Александровна (RU)
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (II):
n=0-2;A выбирается независимо и представляет собой 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 атома N и 0-1 атом S; А содержит 0-2 заместителя R; R выбирается независимо и представляет собой метил или этил; B выбирается независимо и представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарильный цикл, содержащий 0-2 атома N и 0-1 атом S, или 5-6-членный циклоалкил, содержащий 0-2 атома N и 0-1 атом S; B содержит 0-3 заместителя R1; C выбирается независимо и представляет собой фенил, -NH2, -NH-C1-3-алкил, -NH(С1-3-алкил)С1-3-алкил, 5-6-членный гетероарильный цикл, содержащий 0-2 атома N и 0-1 атом S, или 5-6-членный циклоалкил, содержащий 0-2 атома N и 0-1 атом S; C содержит 0-3 заместителя R1; R1 выбирается независимо и представляет собой -C1-6-алкил, галоген, фенил, -C5-7-гетероарил, содержащий 1-2 атома N и 0-1 атом S, -COOH, -CONH2, -NH2 или -NHR2; R2 выбирается независимо и представляет собой -C1-6-алкил, -C(O)-C1-8-алкил; линкер X выбирается независимо и представляет собой -CH2-, -С(=O)-СН2- или -CH2-O-группу; линкер Q выбирается независимо и представляет собой -NH- или -NH-C(O)-группу; линкер Y выбирается независимо и представляет собой -O-(СН2)m или -С(O)-NH-(СН2)m, где m=1-3; Z выбирается независимо и представляет собой -СН2- группу или атом кислорода. Соединения являются перспективными для применения в терапии заболеваний, ассоциированных с активностью серин/треониновых киназ, в частности, PnkA, PnkB или CDK9 киназы. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 16 пр.
Изобретение относится к соединению N-(6-((1-((2-этилпиримидин-5-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-метилтиазол-2-амина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или гидрату. Соединение по изобретению предназначено для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения патологического состояния, связанного с аберрантной активностью ИРАК4 киназы. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предотвращения патологического состояния, связанного с аберрантной активностью ИРАК4 киназы, характеризуется тем, что содержит терапевтически эффективное количество соединения по изобретению и фармацевтически приемлемый носитель, растворитель и/или наполнитель. Патологическое состояние, связанное с аберрантной активностью ИРАК4 киназы, представляет собой иммунное воспалительное заболевание или онкологическое заболевание. Технический результат – получение N-(6-((1-((2-этилпиримидин-5-ил)метил)пиперидин-4-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-метилтиазол-2-амина или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата в качестве селективного ингибитора киназы ИРАК4. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл.
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1, R5 независимо выбраны из Н; R2, R3 и R4 выбраны из Н и цикла А, причем один из R2, R3 или R4 обязательно представляет собой цикл А; цикл А представляет собой 6-членное моноциклическое или 10-членное бициклическое ароматическое кольцо, необязательно содержащее 1 гетероатом, представляющий собой N, при этом цикл А может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, ОН, СООН, C1-С6-алкила, C1-С6-алкокси, -С(О)C1-С6-алкила, -NO2; цикл В представляет собой 5-6-членное неароматическое кольцо, необязательно содержащее 1 гетероатом, представляющий собой О, причем цикл В может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из -C1-С6-алкила, -С(O)С1-С6-алкила, -C1-С6-алкокси; R6 выбран из Н или С1-С6-алкила, R7 представляет собой Н или -(Z)m-(D)p, где независимо друг от друга m=0-1, р=0-1, при этом не может быть m=р=0; Z выбран из С1-С6-алкила; D представляет собой 5-6-членное неароматическое кольцо, возможно содержащее один гетероатом N, причем цикл D может быть необязательно замещен одним заместителем, выбранным из С1-С6-алкила, C1-С6-алкокси. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль предназначены для применения в качестве агониста рецепторов sst4 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения патологического состояния или заболевания, в которое вовлечены рецепторы соматостатина 4 подтипа (sst4). Также изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения патологического состояния или заболевания, для лечения и/или предотвращения которого необходимо использование агониста рецептора соматостатина 4 подтипа (sst4), содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель, растворитель и/или наполнитель. Технический результат - химические соединения, являющиеся селективными агонистами рецепторов sst4 человека. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 6 пр.
