Патенты автора ГЕРМАНН Йоханнес Корнелиус (US)
ИМИДАЗОПИРИДАЗИНЫ // 2662443
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где А представляет собой пиридил, замещенный одним или двумя А'; каждый А' независимо представляет собой С1-6 алкил, С1-6 алкокси, С1-6 галоалкил, пирролидинил, пиперидинил, возможно замещенный одним или двумя С1-6 алкилами; n представляет собой 0 или 1; В представляет собой фенил; каждый R независимо представляет собой -C(=O)R1, -C(=O)OR1 или -C(=O)NHR1; R1 представляет собой Н или R1'; R1' представляет собой С1-6 алкил, фенил, индолил, индазолил, пиридинил С1-6 алкил или морфолинил, возможно замещенный одним или двумя ; каждый представляет собой гидрокси, С1-6 алкил, С1-6 алкокси, карбокси или оксо. Также описываются конкретные производные имидазо[1,2-b]пиридазина. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные в качестве ингибиторов SYK. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 96 пр.
I
Изобретение относится соединениям формулы I
Технический результат: получены новые соединения, которые являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 38 пр.
СОЕДИНЕНИЯ ТИЕНОПИРИМИДИНА // 2637925
Изобретение относится к соединению формулы I:
где группа А независимо представляет собой моноциклический или бициклический арил или гетероарил, возможно замещенный одной или более А'; каждая группа А' независимо представляет собой C1-6 алкил, галоген, циано или гетероарил; группа R1 представляет собой тетрагидропиранил, замещенный аминогруппой; или его фармацевтически приемлемым солям, которые представляют собой ингибиторы SYK и используются при лечении аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.
СОЕДИНЕНИЯ ПИРИДАЗИНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ СЕЛЕЗЕНКИ (SYK) // 2627661
Настоящее изобретение относится к новым пиридазинамидам формулы I, где все переменные заместители определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения формулы (I) являются ингибиторами SYK и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.
ТИАЗОЛОПИРИМИДИНЫ // 2610840
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R1 представляет собой фенил, возможно, содержащий в качестве заместителя от 1 до 3-х следующих групп: С1-6-галогеналкил, С1-6-алкоксигруппа, С1-6-алкилсульфонил или R1'; R1' представляет собой пирролидинил или спирогетероциклоалкил, выбранный из 8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октана или 2-окса-6-азаспиро[3.3]гептана, каждый из которых, возможно, содержит в качестве заместителя R1ʺ; R1ʺ представляет собой С1-6-алкил; В представляет собой фенил, пиридинил, пирролидинил или пиперидинил; X представляет собой ОН, С1-6-алкоксигруппу, NHC(=O)Y, C(=O)NH2, C(=O)NHY, С(=O)Х', C(=O)Y, CH2NHY, CH2CH2Y, CF=CHY, CH=CHY, CH2OH, C(=O)NHCH2CH2N(CH3)2 или C(=O)NHCH2CH2Y; X' представляет собой ОН или С1-6-алкоксигруппу; Y представляет собой гетероциклоалкил, состоящий из одного кольца, включающего от 5 до 7 кольцевых атомов и содержащего 1 или 2 атома N, фенил или моноциклический или бициклический гетероарил, включающий от 6 до 9 кольцевых атомов, содержащий по меньшей мере одно ароматическое или частично ненасыщенное кольцо, содержащее от 5 до 6 атомов в кольце, включая 1 или 2 атома N, каждый из которых, возможно, содержит в качестве заместителя один или два Y3; Y3 представляет собой гидроксигруппу, С1-6-алкил, С1-6-алкоксигруппу, оксогруппу, аминогруппу, амидогруппу, C(=O)NH(CH3), С(=O)ОН, C(=O)OY4 или гетероарил, выбранный из оксадиазолила или триазолила, возможно, содержащий в качестве заместителя одну или две С1-6-алкильные группы, оксогруппы или SH; Y4 представляет собой С1-6-алкил; или его фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении селезеночной тирозинкиназы (SYK), включающей терапевтически эффективное количество соединения формулы I, смешанное по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем. Технический результат – тиазолпиримидины, эффективные при лечении расстройств, связанных с SYK. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 68 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА И ТИЕНО[3,2-b]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ IRAK-4 // 2604062
Изобретение относится к соединениям формулы Iа или IIа, где R1, R3 и R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения, являющиеся объектом изобретения, полезны для лечения состояний, связанных с киназой, ассоциированной с рецептором интерлейкина-1 (IRAK), более конкретно IRAK-1 и/или IRAK-4. Изобретение также относится к композиции для лечения воспалительного или аутоиммунного состояния и применению соединений формул Iа или IIа в изготовлении лекарственного средства для лечения воспалительного расстройства или аутоиммунного расстройства. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 52 подготовительных пр., 31 пр.
