Патенты автора ШИПОШ Сабольч (HU)
НОВЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ // 2760554
Изобретение относится к бициклическим производным формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, W, А и n являются такими, как определено в описании, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их. Соединения настоящего изобретения являются новыми и обладают очень ценными фармакологическими характеристиками в области апоптоза и онкологии. 13 н. и 27 з.п. ф-лы, 104 пр., 2 табл.
НОВЫЕ АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ // 2747673
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I):
где А представляет собой группу в которой 1 означает место присоединения к группе -NH- и 2 означает место присоединения к ароматическому кольцу. Значения радикалов такие, как приведены в формуле изобретения. Также предложены способы получения соединения (I), фармацевтические композиции, ингибирующие Mcl-1, и применения соединения (I) и фармацевтической композиции. Технический результат: предложены новые соединения, обладающие проапоптотическими свойствами, что позволяет их применение при патологиях, в которые вовлечен дефект апоптоза. 16 н. и 24 з.п. ф-лы, 2 табл., 279 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R14, А и n являются такими, как определено в формуле изобретения. Изобретение относится также к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их. Соединения настоящего изобретения обладают очень ценными фармакологическими характеристиками в области апоптоза и онкологии. Апоптоз, или запрограммированная гибель клеток, является физиологическим процессом, который имеет решающее значение для эмбрионального развития и поддержания тканевого гомеостаза. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 82 пр., 1 табл.
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АММОНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ // 2743098
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
где: Y представляет собой -NH- группу или атом кислорода, R1 представляет собой линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу или атом галогена, R2, R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом галогена или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R5 представляет собой атом водорода,
R6 представляет собой или
R7 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R8 представляет собой -O-Р(O)(O-)(O-) группу, -O-P(O)(O-)(OR10) группу, -O-P(O)(OR10)(OR10') группу, -O-SO2-O- группу, -O-SO2-OR10 группу, диоксолил, -O-C(O)-R9 группу, -O-C(O)-OR9 группу или -O-C(O)-NR9R9' группу; R9 и R9' независимо друг от друга представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или линейную или разветвленную амино(С1-С6)алкильную группу, R10 и R10' независимо друг от друга представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или арилалкил(С1-С6) группу, возможно, чтобы таким образом определенный аммоний существовал в цвиттерионной форме или имел одновалентный анионный противоион, которые являются ингибиторами Mcl-1, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанное выше соединение, и его применению. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 32 пр.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I)
где А представляет собой группу
в которой 1 означает место присоединения к группе -NH- и 2 означает место присоединения к фенильному кольцу. Значения радикалов такие, как приведены в формуле изобретения. Также предложен способ получения соединения (I), соединение формулы (VIA) и его применение, соединение формулы (VIB), соединение формулы (VIIB) и его применение, фармацевтические композиции, ингибирующие Мсl-1, применение фармацевтической композиции, применения соединения формулы (I), (VIIA) или (VIIB), комбинация, ингибирующая Мсl-1, применение комбинации, применение соединения формулы (I), (VIIA) или (VIIB). Технический результат: предложены новые соединения, ингибирующие Мсl-1 и обладающие проапоптотическими свойствами, что позволяет их применение для лечения злокачественных новообразований и аутоиммунных заболеваний и заболеваний иммунной системы. 17 н. и 19 з.п. ф-лы, 22 пр., 1 табл.
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
в которой: А представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу, -S-(C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)полигалогеналкильную группу, гидроксигруппу, цианогруппу или атом галогена; R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C2-C6)алкенильную группу, линейную или разветвленную (C2-C6)алкинильную группу, линейную или разветвленную (C1-C6)полигалогеналкильную группу, гидроксигруппу, линейную или разветвленную (C1-C6)алкоксигруппу, -S-(C1-C6)алкильную группу, нитрогруппу, -алкил(C0-C6)-NR8R8′, -О-Cy1, -алкил(C0-C6)-Cy1, -алкенил(C2-C6)-Cy1, -алкинил(C2-C6)-Cy1, -O-алкил(Cl-C6)-R9, -C(O)-OR8, -О-C(O)-R8, -NR8-C(O)-R8′, -NR8-C(O)-OR8′, -алкил(С1-С6)-NR8-С(O)R8′; X представляет собой атом углерода или азота; R6 представляет собой водород, линейную или разветвленную (C1-C8)алкильную группу, арильную группу, гетероарилалкил(C1-C6); R7 представляет собой линейную или разветвленную (C1-C6)алкильную группу, линейную или разветвленную (C2-C6)алкенильную группу, линейную или разветвленную (C2-C6)алкинильную группу, -Cy3, -алкинил(C2-C6)-Cy3,-Cy3-Cy4, -алкинил(C2-C6)-O-Cy3, -Cy3-алкил(C0-C6)-О-алкил(C0-C6)-Cy4, атом галогена, цианогруппу, -C(O)-R11, -C(O)-NR11R11′, значение остальных радикалов определено в п.1 формулы. Соединения могут найти применение в качестве проапоптотических агентов. 11 н. и 39 з.п. ф-лы, 2 табл., 871 пр.
