Патенты автора ЧЭНЬ Кайсянь (CN)
Группа изобретений относится к медицине Предложено: применение соединения гексагидродибензо[а,g]хинолизина формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и/или предупреждения доброкачественной гиперплазии предстательной железы; применение того же соединения в качестве ингибитора для лечения доброкачественной гиперплазии простаты, для антагонизма на вызванное норэпифрином сокращение гладкой мышцы уретры, для антагонизма на вызванное норэпифрином сокращение гладкой мышцы предстательной железы, для получения ингибитора, селективно связывающегося с α1А-адренэргическим рецептором; нетерапевтический способ in vitro ингибирования α1А-адренэргического рецептора; способ лечения и/или предупреждения доброкачественной гиперплазии простаты; фармацевтическая композиция того же назначения и способ получения фармацевтической композиции. Технический результат: соединение DC037009 значительно увеличивало диурез и снижало частоту мочеиспускания; малая вероятность побочных эффектов, например, на сердце и на функцию семяизвержения семенных пузырьков. 9 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 ил., 7 табл., 9 пр.
Изобретение относится к кристаллической форме А соединения (R)-метил-2-(3-аминопиперидин-1-ил)-3-(2-цианобензил)-4-карбонил-3,4-дигидротиофен[3,2-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты формулы I, где ПРД (порошковая рентгеновская дифрактограмма) кристаллической формы A включает следующие характеристические пики поглощения, выраженные расстоянием между плоскостями кристалла d: 8,87±0,2 Å, 14,18±0,2 Å, 20,67±0,2 Å, 25,18±0,2 Å, 28,61±0,2 Å.
А также к способам получения и фармацевтической композиции кристаллической формы А. Кристаллическая форма А обладает сильной гипогликемической активностью in vivo и, как ожидают, является новым фармацевтически активным ингредиентом для лечения или предупреждения диабета II типа и/или осложнений диабета II типа. 4 н. и 4 з.п. ф-лы., 7 ил., 6 пр.
Настоящее изобретение относится к области фармацевтической химии и лекарственной терапии и, в частности, касается соединения формулы (I), способа получения и применения его в качестве отрицательного аллостерического модулятора метаботропного глутаматного рецептора (mGluR5, подтип 5). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 табл., 85 пр.
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой W представляет собой -СН2СН2-; X представляет собой N или CR6; R1 выбран из 5-6-членного гетероарила, незамещенного или замещенного от 1 до 3 заместителями, где указанный гетероарил содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из атома серы или азота, и каждый из указанных заместителей независимо выбран из атома галогена, прямого или разветвленного С1-С4 алкила, прямого или разветвленного С1-С4 алкокси, -NR10R11, -C(=O)R12, прямого или разветвленного С1-С4 алканоилокси, циано, нитро, или два соседних заместителя вместе с присоединенным атомом углерода образуют 6-членное ароматическое кольцо, 5-членное насыщенное кольцо или 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из атома кислорода; R2 выбран из следующих групп, незамещенных или замещенных от 1 до 3 заместителями: прямого или разветвленного С1-С6 алкила, С3-С7 циклоалкила, 6-членной гетероциклической группы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома азота, С6-арила; где указанный заместитель выбран из группы, состоящей из атома галогена, прямого или разветвленного С1-С4 алкила, прямой или разветвленной С1-С4 алкилсульфонильной группы, тетразолила, циано; каждый из R3, R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, прямого или разветвленного С1-С6 алкила; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к способу получения, к фармацевтической композиции и к применениям соединения. Технический результат: получены новые соединения формулы I, которые обладают свойствами антагониста CCR5 и могут применяться для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 13 табл., 181 пр.
Изобретение относится к новым соединениям тиенил[3,2-d]пиримидин-4-она общей формулы (I)
, фармацевтическим композициям на их основе и их фармакологическому применению. Технический результат: получены новые соединения, являющиеся ингибиторами DPPIV, которые могут быть применены в качестве лекарственных средств для лечения диабета. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл., 149 пр., 13 ил.
Изобретение относится к фторзамещенному циклическому аминосоединению общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы I обладают свойствами ингибитора ацетилхолинэстеразы. В формуле I
общая формула I
m представляет собой целое число, равное 1; n представляет собой целое число, равное 0; X представляет собой (СН2)p или СО, где p представляет собой целое число, равное 1 или 2; R1 представляет собой незамещенный С3-С10 циклоалкил или замещенный или незамещенный фенил; заместитель(и) R1 представляет(ют) собой 1, 2, 3, 4 или 5 одинаковых или отличающихся заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из галогена, C1-С6 алкила, галогенозамещенного C1-С6 алкила, C1-С6 алкоксикарбонила, галогенозамещенной C1-С6 алкокси, циано, нитро, фенила; или два соседних заместителя фенила и атом(ы) углерода фенила вместе образуют 5-членный гетероциклический радикал, содержащий 2 гетероатома, выбранных из О; каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, карбоксила, С1-С4 алкоксикарбонила и С1-С4 алкила; или R2 и R3 вместе образуют С1-С4 алкилиден; R4 представляет собой 2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из галогена, C1-С6 алкокси, галогенозамещенного C1-С6 алкокси и -O[(CH2)qO]rR5, где R5 выбран из группы, состоящей из C1-С6 алкила; причем q равен 1; r равен 1; указанный галоген представляет собой F, Cl, Br или I. Изобретение также относится к способу получения фторзамещенного циклического аминосоединения, к фармацевтической композиции, к ингибитору ацетилхолинэстеразы и к применению фторзамещенного циклического аминосоединения для приготовления лекарственных средств для лечения или предупреждения связанного с ацетилхолинэстеразой заболевания нервной системы. Технический результат: получены новые соединения фторзамещенного циклического аминосоединения общей формулы I, обладающие свойствами ингибитора ацетилхолинэстеразы. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 92 пр.
