Патенты автора Карлов Дмитрий Сергеевич (RU)

Изобретение относится к биологически-активным веществам пептидной природы, применяемым в качестве средства для лечения депрессии, большого депрессивного расстройства, нейропатической боли и обладающим нейропротекторной активностью. Предложено применение фармацевтической композиции, содержащей D-Phe-L-Tyr, для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных избыточной активностью НМДА-рецепторов. Составы фармацевтической композиции могут быть изготовлены в виде раствора для инъекций, а также капель в нос. Предлагаемая фармацевтическая композиция может найти применение в медицине. 2 ил., 7 пр.

Изобретение относится к новому производному пиримидина общей формулы (1), обладающему свойствами модулятора глутаматного ионотропного рецептора АМРА-типа. Соединения могут найти применение для лечения нейродегенеративных и психоневрологических заболеваний, опосредованных активностью глутаматного ионотропного рецептора АМРА-типа. В общей формуле (1) R1, R2 могут быть одинаковыми или различными заместителями, включающими алкильные группы с прямой или разветвленной цепью, содержащей от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкильные группы, содержащие от 3 до 7 атомов углерода. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (1). Способ заключается в трехстадийном синтезе, включающем две последовательные реакции ароматического нуклеофильного замещения галогена, сначала в 2-алкил- или 2-циклоалкил-4-фтор-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин 1-оксиде (2) на нуклеофил с образованием 4-[(2-алкил/циклоалкил-1-оксидо-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-4-ил)окси] фенола (3) ,а затем с соединением (4) с образованием 4,4'-[1,4-фениленбис(окси)]бис(2-алкил/циклоалкил-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин)-1,1'-диоксида (5), при этом в качестве основания используют гидрид натрия, на третьей стадии проводят восстановление бис-гетероцикла (5) в производное пиримидина (1) под действием трихлорида фосфора (III). Для проведения реакции ароматического нуклеофильного замещения галогена на нуклеофил с образованием продукта монозамещения (3) компоненты берут в мольном соотношении из расчета на 1 моль соединения (2) не менее 1 моля гидрохинона, для образования продукта дизамещения (5) компоненты берут в мольном соотношении из расчета на 1 моль соединения (3) не менее 1 моля соединения (4) .Гидрид натрия для реакции ароматического нуклеофильного замещения берут в соотношении не менее 1 моля из расчета на 1 моль соединения (2) или (3). Для восстановления бис-гетероцикла (5) в конечный продукт (1) используют не менее 2 молей трихлорида фосфора (III) из расчета на 1 моль соединения (5). 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 пр.

Группа изобретений относится к медицине и фармакологии и касается создания средств на основе гепарина, обладающих антикоагулянтным, антитромбоцитарным, фибриндеполимеризационным действием на организм. Комплекс содержит высокомолекулярный гепарин с молекулярной массой 20000 Да и аспарагиновую кислоту в соотношении (1±0.3) М монозвена гепарина на (1±0.3) М аспарагиновой кислоты. Способ получения комплекса включает перемешивание гепарина и аспарагиновой кислоты, где в качестве гепарина используют жидкий или сухой высокомолекулярный гепарин при соотношении (1±0.3) М гепарина в расчете на монозвено на (1±0.3) М аспарагиновой кислоты, выдерживание полученной смеси при температуре 36-37°С в течение 15-20 мин с последующим осаждением, центрифугированием и высушиванием осадка при комнатной температуре. Группа изобретений обеспечивает создание средства, обладающего более выраженным действием, повышение спектра его противосвертывающих активностей, повышение эффективности способа с увеличением выхода готового препарата. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

 


Наверх