Патенты автора РЕНТС Райнхард (CH)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ ТИЕНОПИРИМИДИНА // 2637309
Изобретение относится к способу получения (S)-1-(4-((2-(2-аминoпиpимидин-5-ил)-7-мeтил-4-мopфoлинoтиeнo[3,2-d]пиpимидин-6-ил)мeтил)пипepaзин-1-ил)-2-гидpoкcипpoпaн-1-она, имеющего структуру:
,а также к новому промежуточному соединению оксалату (S)-2-гидрокси-1-(пиперазин-1-ил)пропан-1-она, имеющему следующую структуру:
Технический результат: разработан новый способ получения (S)-1-(4-((2-(2-аминoпиpимидин-5-ил)-7-мeтил-4-мopфoлинoтиeнo[3,2-d]пиpимидин-6-ил)мeтил)пипepaзин-1-ил)-2-гидpoкcипpoпaн-1-она, являющегося двойным ингибитором mTOR/PI3K GDC-0980. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.
Изобретение относится к способам получения тиофенолов в ходе взаимодействия соответствующего дисульфида с водородом в присутствии гетерогенного катализатора гидрирования на основе переходного металла. В частности, способ получения соединения формулы (I') включает взаимодействие соединение формулы (II'), в которой R представляет собой Н или с Н2 в присутствии гетерогенного катализатора гидрирования на основе переходного металла, где гетерогенный катализатор гидрирования на основе переходного металла представляет собой катализатор Ренея, Pd/C, Pd(OH)2/C, наночастицы палладия (0), микроинкапсулированные в полимочевинную матрицу, Au/TiO2, Rh/C, Ru/Al2O3, Ir/CaCO3, Pt/C или их смесь. Когда реакцию проводят в присутствии ацилирующего реагента, такого как ангидрид или галид карбоновой кислоты, то получают ацилированный тиофенол. Фармацевтически активное соединение S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексилкарбониламино]-фенил]-2-метилтиопропионат получают в ходе указанного способа.
6 н. и 14 з.п. ф-лы, 16 пр., 1 табл.
