Патенты автора Чжонхуа ПЭЙ (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I-A, обладающим свойствами ингибиторов киназ семейства фосфоинотизид-3-киназ mTOR и PI3K, для применения при лечении рака, а также для приготовления лекарственных средств для лечения рака. В соединениях формулы I-A R1 выбран из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, азетидин-1-ил, азетидин-2-ил, азетидин-3-ил, пирролидин-1-ил, пирролидин-2-ил, пирролидин-3-ил, пиперидин-1-ил, пиперидин-2-ил, пиперидин-3-ил, пиперидин-4-ил, оксетан-2-ил, оксетан-3-ил, тетрагидрофуран-2-ил, тетрагидрофуран-3-ил, тетрагидропиран-2-ил, тетрагидропиран-3-ил и тетрагидропиран-4-ил, оксепан-2-ил, оксепан-3-ил, оксепан-4-ил, фенил, пиррол-2-ил, пиррол-3-ил, пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, пиразол-5-ил, фуран-2-ил, фуран-3-ил, тиен-2-ил, тиен-3-ил, тиазол-2-ил, тиазол-3-ил, тиазол-4-ил, имидазол-1-ил, имидазол-4-ил, пирид-2-ил, пирид-3-ил, пирид-4-ил, пиримидин-1-ил, пиримидин-2-ил, пиримидин-3-ил, пиразин-2-ил, пиридазин-2-ил, пиридазин-3-ил и триазин-2-ил, где R1 замещен 0-3 заместителями RR1, выбранными из группы, состоящей из галогена, F, Cl, Br, I, -ORa, -C(O)Ra, -Rc; где Ra выбран из водорода или С1-6алкила, Rc представляет собой С1-6алкил; R2 выбран из группы, включающей водород, С1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил; R3 представляет собой морфолин-4-ил, где группа R3 замещена 0-3 заместителями RR3, выбранными из группы, состоящей из -Ri, галогена, где Ri выбран из С1-6алкила, С1-6галогеналкила; D представляет собой -NR4C(O)NR5R6 или -NR5R6, где R4 и R5 каждый представляет собой водород и R6 представляет собой С1-6алкил, С1-6галогеналкил, оксетан-3-ил и пиридил-он. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

 


Наверх