Патенты автора ЛИПФОРД Грейсон Б. (US)
НОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ // 2606114
Изобретение относится к новым соединениям Формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора TOLL-подобных рецепторов (TLR9) и могут использоваться для лечения аутоиммунных заболеваний, опосредованных активностью TLR9. Заболевания могут быть выбраны из кожной и системной красной волчанки, инсулинозависимого сахарного диабета, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, атеросклероза, псориаза, псориатического артрита, воспалительной болезни кишечника, анкилозирующего спондилита, аутоиммунной гемолитической анемии, синдрома Бехчета, синдрома Гудпасчера, болезни Грейвса, синдрома Гийена-Барре, тиреоидита Хасимото, идиопатической тромбоцитопении, миастении гравис, злокачественной анемии, нодозного полиартериита, полимиозита/дерматомиозита, первичного билиарного склероза, саркоидоза, склерозирующего холангита, синдрома Шегрена, системного склероза (склеродермии и КРЕСТ-синдрома), артериита Такаясу, височного артериита и гранулематоза Вегенера. В Формуле I
X отсутствует или представляет собой арил; Q представляет собой Н, (CH2)qNR1R2, SR1 или CR1R2R2', где q равен 0 или 1; R1, R2 и R2', каждый независимо, представляют собой водород, С1-С12 алкил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий два атома азота или атом азота и атом кислорода, который может быть необязательно замещен (С1-С4)алкилом или (CH2)pORa, где p равен 2-4; R7 представляет собой NR3R4; R3 и R4, каждый независимо, представляют собой (C1-C12)алкил, или R3 и R4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют или 6-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О и N, и который может быть необязательно замещен (С1-С4)алкилом; Y представляет собой NR11, где R11 представляет собой водород или (С1-С12)алкил; L представляет собой алкил или алкенил, каждый содержащий от 2 до 10 углеродных атомов; R5 представляет собой водород, галоген, CF3, ORa, SRa, NRbRc или NH(CH2)pNRbRc; R6 представляет собой галоген, (С1-С12)алкил, CF3, фенил, фенил, замещенный галогеном, CN или CF3, NRbRc или NH(CH2)pNRbRc; в каждом случае Ra независимо представляет собой водород, (С1-С6)алкил; и указанные Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, необязательно образуют 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из О и N, где этот гетероцикл необязательно замещен (С1-С4)алкилом; при условии, что если R5 и R6 представляют собой Н или метил, то Q не представляет собой Н. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл., 73 пр.
