Патенты автора ПУЛИЧИ Маурицио (IT)
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора активности протеинкиназы РНК-подобной ER киназы (PERK киназы), способу их получения, фармацевтической композиции и продукту на их основе, in vitro способу ингибирования активности PERK киназы и применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения заболевания, вызванного и/или связанного с нарушением регуляции активности PERK киназы, где указанное заболевание выбирают из группы, состоящей из карцином, гематологических опухолей, множественных миелом и нейродегенеративных заболеваний. В общей формуле (I) R1 представляет собой группу, выбранную из (C3-C6) циклоалкила, фенила, нафтила, 5-6-членного гетероарила с 1-3 гетероатомами, выбранными из N и O, фенила, замещенного 1-3 группами, выбранными из (C1-C3) алкила, (C1-C3) галогеналкила, (C1-C3) алкокси, (C1-C3) галогеналкокси, галогена, гидрокси, нитро и циано, и 5-6-членного гетероарила с 1-3 гетероатомами, выбранными из N и S, замещенного 1-2 группами, выбранными из (C1-C3) алкила и галогена, 4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазинила и 2,3-дигидробензофуранила; R2 выбран из галогена, (C1-C3) алкила и циано, где E1 и E2 представляют собой независимо CH или N; A представляет собой O, S или NR5, где R5 представляет собой группу, выбранную из (C1-C3) алкила, 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N и О, 6-членного гетероарила с 1 гетероатомом N и 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом N, замещенного (C1-C3) алкилом, (C3-C6) циклоалкилом и карбо (С1-С4) алкокси. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I), где каждый из n и m независимо равен 1; R1 представляет собой галоген или группу, выбранную из прямого или разветвленного (C1-C8)алкила и гетероциклила, выбранного из пиперидинила и тетрагидропиранила, где пиперидинил необязательно замещен (C1-C6)алкилом и (С3-С6)циклоалкилом; или R1 представляет собой NR7R8, где каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или группу, выбранную из прямого или разветвленного (C1-C8)алкила, гетероциклила, выбранного из пиперидинила и необязательно замещенного метилом; или, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, R7 и R8 могут образовывать необязательно замещенный 3-8-членный гетероциклил, необязательно содержащий один дополнительный гетероатом или гетероатомную группу, выбранные из О, N и NH, необязательно замещенный галогеном; каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород, галоген или необязательно замещенную группу, выбранную из прямого или разветвленного (C1-C8)алкила и гетероциклила, выбранного из имидазолидина, замещенного -СОСН3, -С=O, -СН2-ОСН3, -СН3; или каждый из R2 и R3 независимо представляет собой NR17R18, где R17 и R18 независимо представляют собой водород или необязательно замещенную группу, выбранную из прямого или разветвленного (С1-С8)алкила, необязательно замещенного -NH-СОСН3, -NHCOOCH3, -N(CH3)2; или R17 представляет собой водород и R18 представляет собой COR22, где R22 представляет собой OR23 или необязательно замещенную группу, выбранную из прямого или разветвленного (C1-C8)алкила, где R23 представляет прямой или разветвленный (С1-С8)алкил, каждый из R4 и R5 независимо представляет собой водород или галоген; Rx представляет собой водород; R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к способу ингибирования in vitro активности семейства Raf, который включает контактирование указанного рецептора с эффективным количеством соединения, формулы (I). Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль предназначены для применения в качестве лекарственного средства или в составе фармацевтической композиции, с активностью, направленной против злокачественной опухоли. Технический результат – тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ семейства Raf. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 22 пр.
