Патенты автора ЮАНЬ Цзицзюнь (CN)
ГЕТЕРОДИМЕРНЫЙ БЕЛОК IL-15 И ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2689717
Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению гетеродимерных белков IL-15/IL-15Rα, и может быть использовано в медицине для противоопухолевой терапии. Гетеродимерный белок IL-15 содержит белок (I) и белок (II), где указанный белок (I) пересобран и образован IL-15 или его вариантом, слитым с первым вариантом Fc; при этом белок (II) представляет собой второй вариант Fc или пересобран и образован IL-15Rα или его вариантом, слитым со вторым вариантом Fc. Первый вариант Fc и второй вариант Fc связаны посредством механизма "выступ (Knob) во впадину (Hole)". Изобретение позволяет получить гетеродимерный белок IL-15 со значительной противоопухолевой активностью, лучшей биологической активностью и пролонгированным периодом полувыведения in vivo по сравнению с отдельной молекулой IL-15. 11 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр., 10 ил.
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, способу их получения и применению в медицине:
где А представляет собой фенил, , или тиенил, где фенил замещен 1-5 атомами галогена и -OR7; R7 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил возможно замещен одной или более группами, выбранными из дейтерия, галогена, C1-6 алкокси и C1-6 циклоалкокси; или указанный фенил замещен только -OR7, где R7 представляет собой C1-6 алкил, и указанный C1-6 алкил дополнительно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена и С3-10 циклоалкокси; или, если А представляет собой или тиенил, тиенил возможно замещен одной или более группами, выбранными из галогена, C1-6 алкила и фенила, необязательно замещенного дейтерием или галогеном; R1, R2, R3 или R4 выбраны из водорода, C1-6 алкила или галогена; R5 и R6 выбраны из водорода и дейтерия. Предложенный способ получения соединения формулы (I) включает превращение соединения формулы (IA) в соединение формулы (IB)
удаление защиты с соединения формулы (IB) с получением соединения формулы (I); где R1-R6 и А определены выше, X и Y представляют собой защитные группы гидроксила. Предложены новые ингибиторы натрий-зависимого переносчика глюкозы (SGLT)-1 и эффективный способ их получения. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 13 пр., 2 табл.
