Патенты автора САТОХ Такаси (US)
ИНГИБИТОРЫ FGFR4 // 2715708
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает активностью в отношении ингибитора FGF19 и может быть использовано для лечения расстройства, которое имеет по меньшей мере один измененный статус FGF19 и измененный статус FGFR4. В частности соединение может быть использовано для лечения гепато-клеточной карциномы, которая имеет по меньшей мере один измененный статус FGF19 с повышенной экспрессией FGFR4. Соединение может быть использовано для лечения холангиокарциномы или рабдомиосаркомы экспрессирующей или сверхэкспрессирующей FGFR4. В формуле I
,R3 выбирают из группы, состоящей из C1-6алкила, C1-6алкоксиC1-6алкила, NR10R11C1-6алкила, R10гетероциклилC1-6алкила, где гетероциклильную группу выбирают из 5-6-членного насыщенного гетероциклила и 5-6-членного гетероарила, содержащих 1-2 гетероатома, выбранных из i) одного атома азота, ii) двух атомов азота и iii) одного атома азота и одного атома кислорода, R10арилC1-6алкила, где арил означает фенил, и где R10 и R11, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-6алкила; E выбирают из группы, состоящей из -NR13C(O)CR14=CHR15 и -NR13C(O)C≡CR14, где R13 выбирают из группы, состоящей из водорода и метила, R14 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила и фтора; и R15 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила и хлора; R12 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6алкокси, гидроксиC1-6алкила, гидроксиC1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкила, R5R6гетероциклила, -C(O)гетероциклилR5R6, R5R6гетероциклилC1-6алкила, NR5R6, NR5R6C1-6алкила, -C(O)NR5R6 и NR5R6C1-6алкокси, где каждый гетероциклил выбирают из 6-членного насыщенного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота или азота и кислорода, и R5 и R6, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, гидроксиC1-6алкила, аминоC1-6алкила, -C(O)C1-6алкила и C1-6алкилсульфонила; и R1 представляет собой фенил, где указанный фенил замещен 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из галогена или C1-6алкокси. 8 н. и 26 з. п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 185 пр.
СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА // 2677291
Изобретение относится к соединениям тетрагидропиразолопиримидина общей формулы (I), в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, а также к их вариантам. Эти соединения действуют в качестве антагонистов или ингибиторов Toll-подобных рецепторов 7 и/или 8. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, эффективным для лечения системной красной волчанки (SLE) и волчаночного нефрита. 17 н. и 30 з.п. ф-лы, 81 ил., 6 табл.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ // 2606510
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой один из R1a и R1b означает водород, а другой означает метил; или R1a и R1b вместе образуют циклопропильное кольцо; R2 означает метил или монофторметил, дифторметил или трифторметил; R3 означает метил; R4 означает водород, галоген, монофторметил, дифторметил, трифторметил, метил, метокси, монофторметокси, дифторметокси или трифторметокси; R5 означает водород, галоген, монофторметил, дифторметил, трифторметил, метил, метокси, монофторметокси, дифторметокси или трифторметокси; R6 означает водород; R7 означает водород; и X означает кислород; или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) подавляют передачу сигнала PGE/EP4 и могут быть использованы для лечения аутоиммунных патологий, таких как ревматоидный артрит, рассеянный склероз, псориаз, рак и других. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и способам их применения в случае субъектов, нуждающихся в лечении. 23 н. и 27 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 113 пр.
