Патенты автора ДЭЙГЛ Скотт Ричард (US)
Изобретение относится к соединению формулы (IV) или его N-оксиду, или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где А представляет собой О или СН2; Q представляет собой NH2, NHRb, NRbRc или ОН, где каждый из Rb и Rc независимо представляет собой C1-C6 алкил; X представляет собой N или группу CRx, в которой Rx представляет собой Н; Y представляет собой Н или Rd, где Rd представляет собой C1-С6 алкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил или С3-С8 циклоалкил, и Rd необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и С3-С8 циклоалкила; каждый из R1 и R2 представляет собой Н; каждый из Re, Rf, Rg и Rh независимо представляет собой группу -М2-Т2, в которой М2 представляет собой связь или О-С1-С4 алкильный линкер, и Т2 представляет собой Н, галоген или RS4, где RS4 представляет собой C1-C6 алкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, С3-С8 циклоалкил или оксетанил, и каждый из О-С1-С4 алкильного линкера и RS4 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, циано, C1-C6 алкила, С2-С6 алкенила, С2-С6 алкинила и C1-С6 алкоксила; и m имеет значение 0, 1 или 2. Изобретение относится к конкретным соединениям. Соединения по изобретению предназначены для изготовления фармацевтической композиции, обладающей антипролиферативной активностью, включающей терапевтически эффективное количество соединения и фармацевтически приемлемый носитель. Кроме того, соединения применяют для лечения лейкоза и ингибирования DOT1L-опосредованного метилирования белка. Технический результат – замещенное пуриновое или 7-деазапуриновое соединение эффективное для применения в лечении лейкоза и ингибирования DOT1L-опосредованного метилирования белка. 9 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил., 11 пр.
