Патенты автора СТАМПЕР Эдриенн (US)
Изобретение относится к способу синтеза 3,6-бис-[N-защищенного аминоалкил]-2,5-дикетопиперазина. Способ включает нагревание смеси аминокислоты общей формулы I в присутствии катализатора в органическом растворителе. При этом указанный катализатор представляет собой пентоксид фосфора, который присутствует в концентрации от 20 мол.% до 50 мол.% относительно концентрации аминокислоты; n равно 2 или 3; PG представляет собой трифторацетил, а указанный растворитель выбран из группы, состоящей из диметилацетамида, N-метил-2-пирролидона, диглима, этилглима, проглима и этилдиглима. Изобретение относится также к способу синтеза 3,6-бис-4-(N-трифторацетил)аминобутил-2,5-дикетопиперазина, который включает нагревание смеси ε-трифторацетил-L-лизина в присутствии пентоксида фосфора в N-метил-2-пирролидоне до температуры от 150°С до 175°С в течение 0,25-5 ч, причем концентрация пентоксида фосфора составляет от примерно 20 мол.% до примерно 35 мол.% от концентрации ε-трифторацетил-L-лизина, и гашение указанной смеси вторым растворителем. Предлагаемые способы позволяют обеспечить высокий выход реакции. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил., 10 пр.
