Патенты автора ЛИ Юнфу (US)
СПОСОБ СИНТЕЗА МОРФОЛИНОВЫХ ОЛИГОМЕРОВ // 2606627
Изобретение относится к применимым в химической промышленности способу снятия защиты с азота морфолинового кольца в морфолиновом олигомере и соединениям формулы (I):
,где R1 представляет собой C1-С6 алкил, ди(С1-С6 алкил)амино или фенил; R2 представляет собой C1-С6 алкил или бензил; R3 представляет собой водород, тритил (трифенилметил), 4-метокситритил, 4-метилтритил, 4,4'-диметилтритил и 4,4',4ʺ-триметилтритил; Y представляет собой необязательно защищенный триалкилсилилом гидроксил или группу , R представляет собой C1-С6 алкил. В предложенном способе снимают защиту с азота морфолинового олигомера, который состоит из морфолиновых звеньев, связанных фосфородиамидатным мостиком, формулы:
, где Pi и Pj выбраны из:
или ,R представляет собой C1-С6 алкил, защитная группа выбрана из 4-метокситритила, 4-метилтритила, 4,4'-диметилтритила или 4,4',4ʺ-триметилтритила, при этом способ включает воздействие на защищенный кольцевой атом азота раствора реагента, содержащего соль гетероциклического амина, выбранного из пиридина, тиазола, пиридазина, пиразола или триазола, замещенного электронно-акцепторной группой, выбранной из галогена, циано, альдегидной, кето, карбоксисложноэфирной или карбоксамидной групп, с сульфоновой кислотой, выбранной из алкилсульфоната, (фторалкил)сульфоната или п-толуолсульфоната, трифторуксусной кислотой или хлористоводородной кислотой, с рКа в интервале 1-4 в протонированной форме, в растворителе, содержащем дихлорметан и трифторэтанол. Предложены новые соединения, эффективные в синтезе морфолиновых олигомеров, и улучшенный метод снятия защитных групп с кольцевых атомов азота в морфолиновых олигомерах. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 пр., 2 табл., 12 ил.
