Патенты автора КЭНСФИЛД Эндрю Дэвид (GB)
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
где m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, где C1-6алкил возможно замещен одним R3; возможно два R1 объединены вместе с кольцом, к которому они присоединены, с образованием 8-членного гетеробицикла; R3 представляет собой OR4; R4 представляет собой Н; Т0 представляет собой фенил, где Т0 замещен группой N(R5a)C(O)N(R5bR5); R5a, R5b независимо выбраны из группы, состоящей из Н; R5 представляет собой Т2 или С1-6алкил, где C1-6алкил возможно замещен одним-четырьмя R8, которые являются одинаковыми или разными; R8 представляет собой галоген; OR9; N(R9R9a); R9, R9a независимо выбраны из группы, состоящей из Н; Т2 представляет собой С3-7циклоалкил; 4-6-членный гетероциклил, в котором 1 кольцевой атом заменен гетероатомом кислорода; 6-членный ароматический гетероциклил, в котором 1 кольцевой атом заменен гетероатомом азота; или фенил; где Т2 возможно замещен одним или двумя R10, которые являются одинаковыми или разными; R10 представляет собой галоген; OR11; или С1-6алкил, где С1-6алкил возможно замещен одним R12; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой OR13; R13 представляет собой Н; Т1 представляет собой фенил или 6-членный ароматический гетероцикл, в котором 1 атом углерода заменен гетероатомом азота, где Т1 замещен группой S(O)2R14 и возможно дополнительно замещен одним R15; R15 представляет собой галоген; R14 представляет собой С1-6алкил или незамещенное 5-членное гетероциклильное кольцо, в котором 1 кольцевой атом заменен гетероатомом азота. Соединения формулы (I) обладают mTOR ингибирующей активностью. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению соединения для изготовления лекарственного средства и к способу лечения. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), которые полезны для лечения или профилактики связанных с mTOR заболеваний и расстройств. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл., 44 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям
В формуле (I) m равно 1; о равно 1 или 2; каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н и незамещенного С1-6алкила; возможно два R1 объединены с образованием, вместе с кольцом, к которому они присоединены, 8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октан-3-ильного или 3-окса-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-ильного кольца; Т1 представляет собой фенил, где Т1 замещен группой N(R5a)C(O)N(R5bR5) и Т1 возможно дополнительно замещен одним или более R6, которые являются одинаковыми или разными; R6 представляет собой галоген; каждый из R5a, R5b представляет собой Н; R5 представляет собой Н; Т2; и С1-6алкил, где С1-6алкил возможно замещен одним или более R8, которые являются одинаковыми или разными; R8 представляет собой галоген или OR9; R9 представляет собой Н; Т2 является незамещенным и выбран из группы, состоящей из фенила, пиридила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, оксетанила или тетрагидрофуранила; Ra и Rb выбраны с получением одной из формул (Ik)-(Ip)
или Ra, Rb, T1 определены так, чтобы получалась формула (Iq)
R14, R14a, R14b, R14c независимо выбраны из группы, состоящей из Н; галогена или незамещенного С1-6алкила. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении mTOR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), к применению соединений для изготовления лекарственного средства и к способу лечения. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие свойствами ингибитора mTOR, которые могут применяться для лечения или профилактики связанных с mTOR заболеваний и расстройств. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл., 82 пр.
