Патенты автора ЛЕОНГ Уилльям В. (US)

Изобретение относится к полиморфным твердым кристаллическим формам 3-(5-амино-2-метил-4-оксо-4Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-2,6-дион указанной ниже структурной формулы. Соединение обладает свойствами ингибитора TNF-α и может использоваться для лечения различных форм рака, ангиогенеза, дегенерации желтого пятна и сопутствующего синдрома, боли и др. расстройств и заболеваний, ассоциируемых с TNF-α. Твердые кристаллические формы соединения, соответствующего структурной формуле ,представляют собой кристаллическую форму А1 гидрохлоридной соли указанного соединения с показателями пик порошковой рентгенограммы при примерно 8,6, 13,1, 20,5 и 26,3 градусах 2θ; либо кристаллическую форму А моногидрата указанного соединения, имеющего порошковую рентгенограмму, включающую пики при примерно 14,6, 15,6, 16,7, 21,9 и 30,0 градусах 2θ; кристаллическую форму В, имеющую порошковую рентгенограмму, включающую пики при примерно 10,6, 14,7, 19,1 и 25,9 градусах 2θ; кристаллическую форму С, имеющую порошковую рентгенограмму, включающую пики при примерно 10,8, 15,1, 25,1 и 26,6 градусах 2θ; кристаллическую форму Е гидрата, имеющую порошковую рентгенограмму, включающую пики при примерно 7,3, 14,6, 22,0, 30,0 и 37,0 градусах 2θ; кристаллическую форму F, имеющую порошковую рентгенограмму, включающую пики при примерно 14,5, 15,7, 22,7 и 29,9 градусах 2θ. Приведены также данные дифференциальной сканирующей калориметрии, данные термогравиметрического анализа, показатели гигроскопичности и стабильности полученных твердых кристаллических форм. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество твердой формы и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или вспомогательное вещество. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 23 ил., 10 табл., 4 пр.

 


Наверх