Патенты автора Кривощеков Сергей Владимирович (RU)
Изобретение относится к области медицины, а более конкретно к клинической иммунологии и поиску новых средств противоаллергического действия, и может быть использовано для фармакологической коррекции нарушений системы иммунитета, связанных с повышенной секрецией иммуноглобулина Е. Водорастворимые гуминовые кислоты, выделенные экстракцией натрий пирофосфатом из верхового сосново-пушицевого торфа, применяют, например, в качестве средства, обладающего противоаллергической активностью, причем при курсовом приеме они обладают способностью подавлять развитие ранних стадий аллергических реакций Th2-зависимого типа иммунного ответа посредством уменьшения тяжести протекания системной реакции анафилаксии, снижения концентрации иммуноглобулинов класса Е и стабилизации мембран тучных клеток. Задачей данного изобретения является расширение арсенала нетоксичных противоаллергических средств природного происхождения. Принципиально новым в предлагаемом изобретении является применение в качестве противоаллергического средства водорастворимых гуминовых кислот со среднечисленной молекулярной массой 6110,2 Да, среднемассовой молекулярной массой 22783,9 Да, полидисперсностью 3,7 и медианой 11798,9 Да, выделенных экстракцией натрий пирофосфатом из верхового сосново-пушицевого торфа с глубины 10-50 см торфяного месторождения «Васюганское» (участок Высокий рям) Бакчарского района Томской области. 3 н.п. ф-лы, 8 табл., 3 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению безбелковых водорастворимых полисахаридов в качестве средства для стимуляции продукции оксида азота макрофагами. Применение безбелковых водорастворимых полисахаридов, выделенных из надземной части соссюреи спорной (Saussurea controversa DC), соссюреи иволистной (Saussurea salicifolia (L.) DC) или соссюреи Фролова (Saussurea frolovii Ldb.), в качестве средства для стимуляции продукции оксида азота макрофагами, которые получают путем предварительного удаления липофильных и фенольных компонентов из растительного сырья, с последующим выделением и осаждением суммы полисахаридов, где растительный материал заливают водой очищенной 1:50, экстрагируют, отжимают, после третьей экстракции полученные водные извлечения фильтруют, фильтраты объединяют и концентрируют, далее полисахаридный комплекс осаждают этанолом, затем отстаивают, полученный осадок отфильтровывают и промывают этанолом до обесцвечивания фильтрата, осадок высушивают до полного удаления этанола, далее осуществляют очистку от белка и примеси эндотоксина. Вышеописанное применение эффективно в качестве средства для стимуляции продукции оксида азота макрофагами. 1 табл., 4 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению комплекса водорастворимых полисахаридов в качестве средства, обладающего иммуномодулирующей активностью, для индуцирования продукции провоспалительных цитокинов - интерлейкина-12, фактора некроза опухоли-альфа макрофагами и интерферона-гамма лимфоцитами, ингибирования продукции противовоспалительных цитокинов - интерлейкина-4 и интерлейкина-10 и стимуляции иммунного ответа, вызванного эритроцитами барана. Применение комплекса водорастворимых полисахаридов с молекулярными массами 1053 кДа, 628 кДа и 35 кДа и относительным их содержанием 61,24 мас.%; 5,37 мас.% и 33,39 мас.% соответственно, выделенных из травы ряски многокоренной (Lemna polyrrhyza L.), в качестве средства, обладающего иммуномодулирующей активностью, для индуцирования продукции провоспалительных цитокинов - интерлейкина-12, фактора некроза опухоли-альфа макрофагами и интерферона-гамма лимфоцитами, ингибирования продукции противовоспалительных цитокинов - интерлейкина-4 и интерлейкина-10 и стимуляции иммунного ответа, вызванного эритроцитами барана, при этом указанные полисахариды получены путем экстракции в течение 3-4 ч растительного сырья, высушенного до воздушно-сухого состояния с влажностью менее 6%, на кипящей водяной бане очищенной водой с добавлением HCl рН=4,0 в соотношении сырье:экстрагент - 1:20, фильтрации через многослойный тканевый фильтр, упаривания фильтрата до 1/5 от исходного объема на роторном испарителе при температуре не более 50°С, отстаивания 24 ч при температуре 2-4°С в трехкратном объеме 96% этанола, фильтрации через бумажный фильтр, растворения осадка в очищенной воде на магнитной мешалке в течение 3 ч при комнатной температуре, удаления не растворившегося остатка из мельчайших частиц сырья и денатурированного белка центрифугированием в течение 30 мин при 4000 об/мин, диализа через полупроницаемую мембрану с диаметром пор 15 кДа в течение 48 ч в 50-кратном объеме очищенной воды при комнатной температуре и перемешивании на магнитной мешалке со сменой воды через 24 ч, замораживания диализата и его лиофильной сушки. Вышеописанный комплекс водорастворимых полисахаридов является активатором воспалительных свойств макрофагов и Th1-зависимого типа иммунного ответа, обладает выраженной иммуномодулирующей активностью, для индуцирования продукции провоспалительных цитокинов - интерлейкина-12, фактора некроза опухоли-альфа макрофагами и интерферона-гамма лимфоцитами, ингибирования продукции противовоспалительных цитокинов - интерлейкина-4 и интерлейкина-10 и стимуляции иммунного ответа, вызванного эритроцитами барана. 6 табл., 2 пр.
Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Раскрыто применение водорастворимых гуминовых кислот, выделенных из верхового магелланикум торфа, со среднечисленной молекулярной массой 4871,2 Да, среднемассовой молекулярной массой 18755,3, полидисперсностью 3,9 и медианой 9558,3 Да, в качестве средства стимулирующего развитие реакций Th1-зависимого типа иммунного ответа путем регулирования баланса активации провоспалительных свойств макрофагов, секретирующих цитокины ИЛ-1β, ИЛ-12 и ФНО-α, и противовоспалительных свойств макрофагов, которые продуцируют ИЛ-10 цитокинов. Изобретение обеспечивает иммуномодулирующее средство природного происхождения, обладающее низкой токсичностью и способностью избирательной стимуляции продукции макрофагами интерлейкина-1 бета, интерлейкина-12, фактора некроза опухоли-альфа и лимфоцитами интерферона-гамма. 2 ил., 8 табл., 2 пр.
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается применения растительных водорастворимых полисахаридов с молекулярной массой 1070±50 и 17±2 кДа, выделенных посредством заявленного способа из надземной части люцерны посевной (Medicago sativa L.), в качестве иммуномодулирующего средства для активации антигенпрезентирующих клеток и избирательной стимуляции продукции интерлейкина-12, фактора некроза опухоли-альфа макрофагами и интерферона-гамма лимфоцитами. Изобретение позволяет расширить арсенал малотоксичных иммуномодулирующих средств для профилактики и лечения нарушений патологических состояний иммунной системы при терапии хронических воспалительных заболеваний, в том числе, в педиатрии и геронтологии, а также у людей со сниженной реактивностью иммунной системы, характеризующихся высокой биологической совместимостью и биоразлагаемостью. 8 табл., 3 пр.
Изобретение относится к способу получения производного мочевины с хелатным центром, тропного к простат-специфичному мембранному антигену для связывания технеция-99м/рения 188/186 для диагностики рака предстательной железы. Способ включает получение конъюгата ингибитора простат-специфичного мембранного антигена (ПСМА) с хелатирующим агентом на основе сукциимидного эфира ω-бис(пиридин-2-илметил)амино)алифатических кислот. В качестве ингибитора ПСМА используют (3S,7S,25S,28S)-33-амино-25,28-дибензил-5,13,20,23,26,29-гексаоксо-4,6,12,29,24,27,30-гептаазатриоктан-1,3,7-трикарбоновую кислоту. В качестве хелатирующего агента используют сукцинимид-1-ил 6-(бис(пиридин-2-илметил)амино)гексаноат. Присоединение хелатирующего агента к ингибитору проводят при мольном соотношении 1:1,2-5,0 в 10-200 ммоль фосфатном, или боратном, или карбонатном буфере с рН 6,5-9,0, или в воде очищенной, или в физиологическом растворе натрия хлорида с добавлением и/или без ацетонитрила или диметилформамида, синтез проводят при комнатной температуре в течение 2-12 часов при перемешивании или инкубируют 12-24 часа при температуре 5-10°С, далее продукт очищают полупрепаративной высокоэффективной хроматографии. Предложенный способ позволяет получать целевой продукт с высоким выходом, который может быть использован для диагностики рака предстательной железы. 21 пр., 9 ил.
Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается водорастворимых гуминовых кислот, выделенных из верхового сосново-сфагново-пушицевого вида торфа для коррекции нарушений в иммунной системе при патологических состояниях, связанных с недостаточностью Th1-зависимого иммунного ответа. Изобретение обеспечивает расширение арсенала таргетных нетоксичных иммуномодулирующих средств растительного происхождения за счет селективного повышения продукции провоспалительных цитокинов интерлейкина-2, интерлейкина-12, фактора некроза опухоли-альфа макрофагами и интерферона-гамма лимфоцитами, сопровождающееся отсутствием влияния на продукцию интерлейкина-4 и интерлейкина-10. 2 ил., 12 табл., 2 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,3-ДИМЕТИЛ-7-(ПИПЕРИДИН-1-ИЛМЕТИЛ)-6,7-ДИГИДРОТИАЗОЛО[3,2-F]ПУРИН-2,4(1Н,3Н)-ДИОНА // 2660653
Изобретение относится способу получения 1,3-диметил-7-(пиперидин-1-илметил)-6,7-дигидротиазоло[3,2-ƒ]пурин-2,4(1H,3H)-диона, который может быть использован для нормализации детоксицирующей функции печени при хронических гепатитах и циррозах лекарственного и алкогольного генеза. Способ осуществляют путем взаимодействия 8-хлор-1,3-диметилксантина с 1-(тииран-2-илметил)пиперидином в присутствии едкого кали в среде диметилформамида при температуре кипения реакционной смеси в течение 1 часа. Молярное соотношение реагентов вода : гидроокись калия : 8-хлор-1,3-диметилксантин : ДМФА : 1-(тииран-2-илметил)пиперидин составляет 6,05:0,3:0,3:14:0,3. Технический результат - увеличение выхода целевого продукта, использование воды в качестве со-растворителя и уменьшение объема органического растворителя. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению комплекса водорастворимых полисахаридов с молекулярной массой 1151, 615 и 41 кДа, выделенных из травы водного растения ряски малой, в качестве средства для избирательной активации иммунологических реакций Th1-типа, стимуляции продукции Th1 специфических цитокинов ИЛ-12, ФНО-α и ИФН-γ. Применение комплекса водорастворимых полисахаридов с молекулярной массой 1151, 615 и 41 кДа, выделенных из травы водного растения ряски малой, в качестве средства для избирательной активации иммунологических реакций Th1-типа, стимуляции продукции Th1 специфических цитокинов ИЛ-12, ФНО-α и ИФН-γ, полученного путем экстракции травы раствором очищенной воды и концентрированной HCl pH 4,0 при нагревании на кипящей водяной бане и периодическом перемешивании, фильтровании и упаривании на роторном испарителе до 1/5 от исходного объема, при добавлении трехкратного объема 96% этанола и отстаивании с последующей фильтрацией осадка через бумажный фильтр и растворении в очищенной воде, при перемешивании на магнитной мешалке, отделении нерастворившегося остатка центрифугированием, диализировании надосадка через полупроницаемую мембрану и перемешивании на магнитной мешалке с дальнейшим замораживанием получившегося раствора и лиофильным его высушиванием при определенных условиях. Вышеописанный комплекс водорастворимых полисахаридов является эффективным в качестве средства для избирательной активации иммунологических реакций Th1-типа, стимуляции продукции Th1 специфических цитокинов ИЛ-12, ФНО-α и ИФН-γ. 7 табл., 3 пр.
Способ получения комплекса технеция-99м с октреотидом для диагностики нейроэндокринных опухолей // 2655392
Изобретение относится к области фармацевтической химии, в частности к способу получения комплекса технеция-99м с октреотидом, который применяется для диагностики нейроэндокринных опухолей. Способ включает использование октреотида, модифицированного хелатирующим агентом, добавление олова(II) дихлорида дигидрата, связывание полученного реагента с технецием-99м. Октреотид модифицируют хелатирующим агентом сукцинимид-1-ил-6-(бис(пиридин-2-илметил)амино)гексаноатом в среде диметилформамида в присутствии триэтиламина при комнатной температуре в течение не менее 24 ч при перемешивании. Полученный раствор очищают полупрепаративно, используя жидкостную хроматографию, методом лиофилизации проводят отгонку летучих растворителей и высушивание. К октреотиду, модифицированному хелатирующим агентом, добавляют цитрат натрия и олова(II) дихлорида дигидрат, смешивают их, получают жидкий реагент, который стерилизуют фильтрацией и лиофилизируют с предварительной заморозкой до -50°С, а затем добавляют к полученному лиофилизату натрия пертехнетат с концентрацией технеция-99м 1 ГБк/мл и инкубируют в течение не менее 30 мин при комнатной температуре. Изобретение позволяет повысить радиохимическую чистоту и выход комплекса технеция-99м с октреотидом. 2 пр.
Изобретение относится к способу получения 1-алкил-2-алкилкарбамоилглицеринов общей формулы I, где R1 - углеводородный остаток С16-С18, R2 - метил, этил, которые могут быть использованы для медикаментозной терапии артериальной гипертензии. Способ заключается в том, что подвергают взаимодействию исходные 1-алкилглицерины общей формулы II с триметилхлорсиланом в присутствии основания в среде растворителя. При этом взаимодействие исходных 1-алкилглицеринов с триметилхлорсиланом осуществляют в присутствии пиридина, а в качестве растворителя используют метиленхлорид. Реакцию проводят в атмосфере воздуха при 0°C с дальнейшим присоединением соответствующего алкилизоцианата и последующей обработкой смесью метанол-хлороформ. Предлагаемый способ позволяет повысить выход и чистоту целевого продукта. 1 ил., 1 табл., 4 пр.
(I) (II)
Изобретение относится к области медицины, фармацевтической промышленности и касается газосодержащих контрастных средств для ультразвуковой диагностики. Газосодержащее контрастное средство для ультразвуковой диагностики представляет дозированную препаративную форму, содержащую микрочастицы, твердая оболочка которых выполнена из стабилизирующего состава, включающего мелкодисперсный лецитин и полиэтиленгликоль с молекулярной массой 6000, заполненные гексафторидом серы, суспендированую в физиологически приемлемой жидкой среде, отличается тем, что физиологически приемлемая среда является смесью физиологического раствора (0,9% раствор NaCl) и кислоты со значением pH в диапазоне 4-6. В качестве кислоты для создания pH в диапазоне 4-6 может быть использована любая физиологически приемлемая органическая или неорганическая кислота. Технический результат заключается в увеличении продолжительности времени контрастирования и получения улучшенного изображения при ультразвуковой визуализации внутренних органов (печень, почки и т.д.). 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.
Изобретения относятся к медицине и ветеринарии. Способ получения гуминовых кислот, повышающих продукцию оксида азота макрофагами in vitro, из торфа болот Томской области включает измельчение исходного сырья, обработку экстрагентом при механическом перемешивании в течение 8 часов, осаждение из раствора неорганической кислотой, разделение жидкой и твердой фаз и сушку последней, причем торф предварительно высушивают при комнатной температуре до воздушно-сухого состояния, измельчают, просеивают через сито с диаметром отверстий 3 мм, далее экстрагируют при помощи пирофосфата натрия концентрации 2,0-4,0 мас. % в массовом соотношении торф : экстрагент - 1:50-1:100 при постоянном перемешивании при температуре 25-27°C; затем экстракт гуминовых кислот обрабатывают хлороводородной кислотой до pH 1-2,отделяют осадок выделившихся гуминовых кислот центрифугированием, затем отмывают от кислой до pH 7 среды и высушивают при комнатной температуре. Применение гуминовых кислот из торфа болот Томской области для повышения продукции оксида азота макрофагами in vitro. Изобретения позволяют создать эффективную технологию переработки торфа, позволяющую получать именно такие водорастворимые гуминовые кислоты, которые обладают способностью активировать секреторные свойства макрофагов. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр.
