Патенты автора ВЕРДИН Грегори Л. (US)
Изобретение относится к применимым в медицине олигонуклеотидам формулы 1:
где R1 представляет собой -ОН или -SH; R2 представляет собой H, -ОН или -ORb, где Rb представляет собой блокирующую группу, которая временно маскирует реакционноспособность функциональной группы и может быть удалена; Ва представляет собой аденин, цитозин, 5-метилцитозин, гуанин, тимин или урацил; фрагмент X выбран из -OCH2CH2S-S(O)2R10, -OCH2CH2S-SCH2CH2OH, -OCH2CH2CO2H, , , , , , , , , ,, , , , , и ,R10 представляет собой C1-4 алкил; R11 представляет собой С1-10 алкил или С3-10 циклоалкил; R12 представляет собой Н или С1-10 алкил; R3 представляет собой H; n равно целому числу от 10 до 200; и Х-фосфонатный фрагмент в каждом случае независимо образован с более чем 98% диастереомерной чистотой по данным 31Р ЯМР спектроскопии или обращенно-фазовой ВЭЖХ. Предложен новый олигонуклеотид, перспективный для лечения рака. 6 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 395 пр.
