Патенты автора КОННОР Эрик (US)
Настоящее изобретение в целом относится к способам преобразования сложноэфирной группы в кислотную группу для полимеров с боковым сложным эфиром кислотной группы. Описан способ превращения сложноэфирной группы полимера в кислотную группу, включающий образование реакционной смеси, имеющей бескислородную атмосферу, где концентрация кислорода составляет менее 5 ч./млн, причем реакционная смесь включает водный раствор сильного основания и полимер, имеющий в боковой цепи группу сложного эфира кислоты, которая гидролизуется, образуя полимер, имеющий в боковой цепи группу кислоты или ее соли, и спирт, полимер присутствует форме гранул, причем полимер, имеющий в боковой цепи группу сложного эфира кислоты, включает структурные звенья, соответствующие формулам 1 и 2, формулам 1 и 3 или формулам 1, 2 и 3, в котором формула 1, формула 2 и формула 3 представляют следующие структуры:
, в которых R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, алкил, циклоалкил или арил; А31 представляет собой группу сложного эфира карбоновой, фосфоновой или фосфорной кислоты; X1 представляет собой арилен; и Х2 представляет собой алкилен, группу простого эфира или амидную группу. Технический результат – получение полимера, содержащего боковую кислотную группу, обладающего приемлимой связывающей способностью, цветом, малой изменчивостью цвета от партии к партии. 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
Изобретение относится к аминосодержащему полимеру, фармацевтической композиции для снижения уровня холестерина, а также к применению аминосодержащего полимера и фармацевтической композиции. Аминосодержащий полимер включает повторяющиеся единицы, полученные полимеризацией аминосодержащего мономера формулы (2) и мономера для поперечной сшивки. В формуле аминосодержащего мономера R2 независимо является C2-C8 алкиленом или C2-C8 алкиленом, где одна или несколько групп -СН2 алкиленовой группы замещены по меньшей мере одной амидной функциональной группой и R3 является C2-C12 алкиленом, ариленом, диформилгетероциклической группой или C2-C8 алкиленом, где одна или несколько групп -СН2 алкиленовой группы замещены амидом, карбонилом, эфирной группой, сложноэфирной группой, циклоалкилом, арилом или гетероциклической функциональной группой. Мономер для поперечной сшивки является гуанидином, солью гуанидиния, соединением, имеющим формулу X-R1-X, или их сочетанием, где каждый X независимо является уходящей группой, R1 является C8-C16 алкиленом или C5-C50 алкиленом, где одна или несколько групп -СН2 алкиленовой группы замещены амидом, карбонилом, эфирной группой, сложноэфирной группой, циклоалкилом, арилом или гетероциклической функциональной группой, или одна или несколько групп -СН2 алкиленовой группы замещены гидроксилом. Фармацевтическая композиция для снижения уровня холестерина содержит вышеуказанный аминосодержащий полимер и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. Аминосодержащий полимер и фармацевтическую композицию применяют для снижения уровня ЛНП-холестерина в сыворотке у животного. Изобретение позволяет получить аминосодержащие полимеры и их композиции, способные эффективно связывать и удалять соли желчных кислот из желудочно-кишечного тракта, и лечить гиперхолестеринемию, диабет, зуд, синдром раздраженной толстой кишки с диареей, нарушение всасывания желчных кислот. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил., 41 табл., 50 пр.
