Патенты автора КИМ, Дзае-Сун (KR)

Настоящее изобретение относится к новому пиримидиновому производному, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где X и Y каждый независимо представляет собой углерод или азот, Z представляет собой кислород или C1-C4 алкильную группу, R1 представляет собой C1-C4 алкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, CF3 или диметиламиногруппу, R2 представляет собой C1-C4 алкильную группу, R3 представляет собой водород или галогеновую группу, R4 представляет собой водород, галогеновую группу, CN, CF3, C1-C4 алкильную группу или аминокарбонильную группу, R5 представляет собой водород или C1-C4 алкильную группу, R6 представляет собой C1-C4 алкильную группу, R7 представляет собой водород, аминогруппу, замещенную одной или более C1-C4 алкильными группами, или пиперазинильную группу, незамещенную или замещенную одной или более C1-C4 алкильными группами, когда Z представляет собой кислород, Z образует двойную связь с S, который образует простую связь с N, или, когда Z представляет собой C1-C4 алкильную группу, Z образует простую связь с S, который образует двойную связь с N, и R4 и R5 также могут быть связаны с образованием пиррола, имидазола или тиофена. Также изобретние относится к фармацевтической композиции для лечения рака легкого и содержащей эффективное количество соединения, представленного формулой 1 или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат: получено и описано новое пиримидиновое производное, которое эффективно ингибирует рост раковых клеток с экспрессией C797S-мутантного EGFR и MET-амплификацией, которые являются основными механизмами резистентности к нацеленным на EGFR противораковым средствам третьего поколения, и, таким образом, может эффективно применяться для лечения рака легкого. 2 н. и 5 з.п. ф-лы., 1 ил., 2 табл., 18 пр.[Химическая формула 1]

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому 2-пиридил-замещенному производному имидазола формулы (I), где R1 представляет собой фенил, пиридил или тиенил, конденсированный со структурным фрагментом, который вместе с двумя членами кольца указанного фенила, пиридила или тиенила образует 5-6-членное ароматическое или неароматические насыщенное кольцо, где указанное кольцо необязательно содержит до двух гетероатомов, независимо выбранных из О, N и S, и конденсированное фенильное кольцо необязательно замещено одной группой, независимо выбранной из галогена, -O-C1-6алкила, -C1-6алкила, -О-(СН2)q-NR4R5, или 5-членного гетероарила, содержащего до двух гетероатомов, независимо выбранных из N; или R1 представляет собой фенил, замещенный одной или более группами, независимо выбранными из галогена, -O-C1-6алкила, -S-C1-6алкила, -C1-6алкила, -С1галогеналкила, -CN, -(СН2)p-NR4R5, -(СН2)p-NHCOR4, -(CH2)p-NHCO2R4; -(CH2)p-NHSO2R4 или N-связанного 6-членного гетероцикла, где указанный гетероцикл содержит два гетероатома, независимо выбранных из О, N, и необязательно замещен C1-6алкилом; R2 представляет собой -C1-6алкил; R3 представляет собой Н, -(СН2)p-NR4R5, -(CH2)p-CN, -(СН2)p-CO2R4, -(СН2)p-CONR4R5, -(СН2)p-OR4, -(СН2)p-NHCOR4; R4 и R5 независимо представляют собой Н или -C1-6алкил; p обозначает целое число в интервале от 0 до 1; q обозначает 2; n обозначает целое число в интервале от 1 до 2; X представляет собой NR7; и R7 представляет собой Н или -CO-C1-6алкил. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении или профилактики заболевания, опосредованно рецепторами ALK5 и/или ALK4 у млекопитающего. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 44 пр., 1 табл.

 


Наверх