Патенты автора КЕШАРВАНИ Танаи (US)
ИНГИБИТОРЫ ИДО // 2613579
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным имидазо[5,1-а]изоиндола указанной ниже структуры, или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где связь α является одиночной или двойной; n = 0 или 1; R1: галоген или -OR; R2: -С1-4алкил-RA или -С2-4алкенил-R3, если связь α является одиночной; и R2: =C(H)RA, если связь α является двойной; в котором RA: -CN, -C(O)R3, -C(O)OR3, -C(O)N(R3)(RC), -C(ORB)(R3)(RC), -C(NHRB)(R3)(RC), или -C(=N-ORC)R3, где RB: водород, -C(O)R3, -C(O)N(H)R3, -C(O)(CH2)2COOR, -C(O)(CH2)1-4(NR)COOR, -C(O)CH(NH2)(RD), или -P(O)(OR3)2; где RD: метил или -СН(СН3)2; R3: водород, C1-6алкил, фенил, имидазолил, фуранил, тиазолил, пиридинил, С5-6циклоалкил, С3-8циклоалкенил, пиперидинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, азетидинил или С6циклоалкилС1алкил-, где каждый алкил, циклоалкил, пиперидинил, пирролидинил, тетрагидропиранил и азетидинил необязательно и независимо замещен одной группой =R32 и необязательно и независимо замещен одной или двумя группами R31; каждый фенил, имидазолил, фуранил, тиазолил и пиридинил необязательно замещен одной или двумя группами R31; где R31: галоген, нитро, C1-6алкил, -C1-6алкил-R33, C1-6галоалкил, -OR, -N(R)2, -C(O)OR, -C(O)N(R)2, -C(O)R, -S(O)2R, -OC(O)R, -N(R)C(O)R или -N(R)C(O)OR, где R33: -OR; R32: =O, =C(R34)2, =(спиро-С3-8циклоалкил), или =(спиродиоксаланил), где R34: водород, галоген, C1-6алкил или -С1алкил-OR; RC: водород или C1-6алкил; и R: водород или R10, где R10: C1-6алкил, фенил, тиофенил, С5-6циклоалкил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенилС1-6алкил, гетероарилС1-2алкил- (где гетероарильная группа представляет собой пиридин, пиримидин или имидазол) или тетрагидропиранС1алкил, где каждый из алкила, фенила, циклоалкила и фенилС1-2алкила необязательно замещен одной или двумя группами, которые независимо представляют собой галоген, C1-6алкил, С1галоалкил, -OR11, -N(R11)2 или -N(R11)S(O)2R11, где R11: водород или C1-6алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе заявленного производного имидазо[5,1-а]изоиндола и способу лечения опосредованной индоламин-2,3-диоксигеназой (ИДО) иммуносупрессии. Технический результат: получены новые производные имидазо[5,1-а]изоиндола, обладающие полезными биологическими свойствами. 10 н. и 32 з.п. ф-лы, 1 ил., 75 пр.
