Патенты автора Волнухин Владимир Анатольевич (RU)
Изобретение относится к области медицинской химии, фармацевтики и дерматологии и может быть использовано для фототерапии псориаза и псориатического артрита. Предложено применение N-(6,8,8-триметил-8,9-дигидрофуро[3,2-h]хинолин-5-ил)ацетамида в качестве фотосенсибилизатора накожного действия для лечения псориаза и псориатического артрита методом ПУВА-терапии. Технический результат: N-(6,8,8-триметил-8,9-дигидрофуро[3,2-h]хинолин-5-ил)ацетамид в сочетании с облучением длинноволновым ультрафиолетовым светом снижал очаги гиперкератоза кожи и содержание в них лимфоцитов Th17-типа и продукцию лимфокинов IL-17 и IL-23 (ключевых биологических маркеров псориатического поражения кожи) с эффективностью не ниже, чем у разрешенного к применению препарата аммифурина при низкой токсичности при внутрижелудочном и накожном введении; в отличие от аммифурина эффективен как при субминимальных, так и при минимальных фототоксических дозах. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 8 табл.
Изобретение относится к способу синтеза включающему конденсацию 5-аминобензофурана с ацетоном в присутствии n-толуолсульфокислоты и перхлората магния при температуре от 70-125°C в автоклаве, при этом 5-аминобензофуран получают путем осуществления последовательности стадий, включающей: а - ацилирование n-анизидина уксусным ангидридом с получением N-(4-метоксифенил)ацетамида; b - взаимодействие N-(4-метоксифенил)ацетамида, полученного на стадии а, с хлорангидридом хлоруксусной кислоты с получением N-[3-(хлорацетил)-4-гидроксифенил]ацетамида; с - замыкание дигидрофуранового цикла путем обработки продукта, полученного на стадии b, ацетатом натрия и последующего восстановления интермедиата без его выделения из реакционной смеси боргидридом натрия с получением N-(3-гидрокси-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)ацетамида; d - дегидратацию продукта, полученного на стадии с, путем его обработки n-толуолсульфокислотой и перхлоратом магния с получением N-1-бензофуран-5-ил ацетамида; е - кислый гидролиз продукта, полученного на стадии d, с получением 5-аминобензофурана. Способ может быть использован в качестве основы для синтеза различных производных триметилзамещенных по хинолиновому кольцу фуродигидрохинолинов (ФДГХ), представляющих практический интерес в качестве потенциальных сенсибилизаторов для применения в PUVA-терапии кожных заболеваний, а также они могут быть использованы в различных областях техники как антиоксиданты и антиозонанты. Технический результат состоит в упрощении и удешевлении процесса получения целевого продукта и повышении его суммарного выхода по сравнению с прототипом. 2 ил., 2 пр.
