Патенты автора ВАШАШ Аттила (HU)
НОВЫЕ ПИПЕРИДИНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ // 2743163
Изобретение относится к соединению формулы (I)
где: R1 представляет собой фенильную группу, R2 представляет собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода, метильную группу, -СН2-СН(СН3)2 группу, -CH2-CF3 группу, -С(O)-СН3 группу, -С(O)-СН(СН3)2 группу, -С(С-)-С(СН3)3 группу, -С(O)-СН2-С(СН3)3 группу, или -С(С-)-ОС(СН3)3 группу, n означает целое число, равное 0, 1 или 2, W представляет собой группу
представляет собой
или X представляет собой атом углерода или атом азота, R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкенильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкинильную группу, -Y1-NR6R7 группу, -Y1-OR6 группу, линейную или разветвленную галоген(С1-С6)алкильную группу, оксогруппу, -Y1-Cy1 группу, -Cy1-R7 группу, -Cy1-OR7 группу или -Y1-NR6-C(O)-R7 группу, R5 представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, пианогруппу, или гидрокси(С1-С6)алкильную группу, R6 представляет собой атом водорода, или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, или -Y2-Si[(С1-С4)алкильную]3 группу, R7 представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или -Y2-Cy2 группу, Y1 и Y2 независимо друг от друга представляют собой связь или линейную или разветвленную (С1-С4)алкиленовую группу, R8 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу (значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы), которое ингибирует активность белка USP7, а также к содержащим ее фармацевтическим композициям и комбинациям. 15 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 198 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (I):
где: R1 представляет собой фенильную группу или тиенильную группу, R2 представляет собой атом водорода или атом галогена, n означает целое число, равное 0, 1 или 2, J представляет собой -С(О)- группу, -CH(R3)- группу или -SO2- группу, R3 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу, K представляет собой связь или -Cy1- группу, L представляет собой -Су2 группу или -СН2-Cy2 группу, W представляет собой группу где:
представляет собой
или ,
X представляет собой атом углерода или атом азота, R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкенильную группу, линейную или разветвленную (С2-С6)алкинильную группу, -Y1-NR6R7 группу, -Y1-OR6 группу, линейную или разветвленную галоген(С1-С6)алкильную группу, оксогруппу, -Y1-Су3 группу, -Cy3-R7 группу, -Cy3-OR7 группу, или -Y1-NR6-C(O)-R7 группу, R5 представляет собой атом водорода, атом галогена, или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R6 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R7 представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или -Y2-Cy4 группу, Y1 и Y2 независимо друг от друга представляют собой связь или линейную или разветвленную (С1-С4)алкиленовую группу (значения остальных радикалов см. в п. 1 формулы), которое является ингибитором активности белка USP7, а также к содержащим его фармацевтическим композициям и комбинациям. 16 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 1013 пр.
Изобретение относится к соединению формулы 1, где R означает водород или C1-4-алкильную группу; R1 означает группу, выбираемую из группы, состоящей из структур, представленных формулами (Iа), где R2 означает водород или C1-4-алкильную группу; R3 означает водород, галоген, CF3, CN или C1-4-алкил и R4 означает водород, галоген или C1-4-алкил; а=0, 1 или 2; b=0, 1, 2 или 3; с=1, 2 или 3 и Ra, Rb, Rc и Rd означают, независимо друг от друга, Н или C1-4-алкил; X означает С2-алифатический углеводородный мостик, необязательно содержащий двойную связь или тройную связь или гетероатом, выбираемый из О и S, или -СН(СН2)СН-; Y означает водород, галоген, C1-4-алкил, C1-4-алкокси или C1-4-гидроксиалкил; Z означает C1-4-алифатический углеводородный мостик, необязательно содержащий одну двойную связь и/или один гетероатом, выбираемый из О, S, N и N(СН3), или означает C2-4-алифатический углеводородный мостик, конденсированный с С3-6-циклоалкилом, необязательно содержащий одну или более двойных связей, или с фенильным кольцом, или означает C1-4-алифатический углеводородный мостик, замещенный спиро-С3-6-циклоалкилом, необязательно содержащий одну или более двойных связей; или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли стереоизомера. Соединения по изобретению получают за счет стадии восстановительного аминирования бензальдегида формулы 4 с помощью первичного амина R1-NH2, введения во взаимодействие полученного вторичного амина формулы 2 с эфиром формил- или оксоциклоалканкарбоновой кислоты формулы 3, где X, Y, Z, R1, R, Ra, Rb, Rc, Rd, b и с имеют значения, как указано для формулы 1, и R' означает -СНО или =O, и, необязательно, гидролиза полученного сложного эфира формулы 1. Изобретение также относится к промежуточному соединению формулы 2 или его соли. Соединение формулы 1 по изобретению предназначено для применения для превентивного и/или терапевтического лечения заболевания или нарушения, опосредуемого рецептором CXCR3 в качестве лекарственного средства или в составе фармацевтической композиции. Технический результат – производные циклоалканкарбоновой кислоты в качестве антагонистов рецептора CXCR3. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 6 табл., 160 пр.
(Ia)
