Патенты автора ЁСИДЗАВА Тосио (JP)
ГИДРОХЛОРИД ПРОИЗВОДНОГО ПУРИНОНА // 2750538
Изобретение относится к фармацевтической композиции на основе гидрохлорида 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8H-пурин-8-она, обладающего активностью избирательного ингибитора Btk, полезной для профилактики и/или лечения связанного с Btk заболевания. Также изобретение относится к применению гидрохлорида 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8H-пурин-8-она. Технический результат: получена фармацевтическая композиция на основе ингибитора Btk, полезная для лечения неходжкинской лимфомы, аутоиммунного заболевания и других заболеваний, связанных с Btk. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 15 пр.
ГИДРОХЛОРИД ПРОИЗВОДНОГО ПУРИНОНА // 2615999
Изобретение относится к ранее не известному гидрохлориду 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8Н-пурин-8-она и его кристаллической форме. Соединение обладает свойствами селективного ингибитора тирозинкиназы Брутона (Btk) и может быть использовано в качестве средства для профилактики и/или лечения связанных с Btk заболеваний с участием В-клеток и тучных клеток. Такими заболеваниями являются аллергические, аутоиммунные, воспалительные, тромбоэмболические, костные заболевания или злокачественное новообразование. Последнее может представлять собой неходжкинскую лимфому. Кристаллы гидрохлорида 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8Н-пурин-8-она имеют на порошковой дифракционной рентгенограмме по меньшей мере 2 или больше пиков при углах 2θ, выбранных из примерно 8,11, 8,43, 11,57, 12,73, 13,85, 14,20, 14,67, 14,91, 15,94, 16,64, 18,06, 19,74, 20,42, 21,05, 22,57, 23,21, 23,85 и 24,70 градусов. Кристаллическая форма гидрохлорида имеет эндотермический пик при температуре 216оС. Гидрохлорид 6-амино-9-[(3R)-1-(2-бутиноил)-3-пирролидинил]-7-(4-феноксифенил)-7,9-дигидро-8Н-пурин-8-она (гидрохлорид соединения А) имеет более высокую растворимость и активность, чем соединения А. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 13 пр.
