Патенты автора БАРТЕЛС Бьёрн (DE)
ИНГИБИТОРЫ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ // 2712272
Изобретение относится к соединениям формулы I, а также к фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, обладающее активностью ингибитора ВАСЕ1, полезные в терапевтическом и/или профилактическом лечении опосредованных заболеваний. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 9 табл., 44 прим.
2,2,2-ТРИФТОРЭТИЛ-ТИАДИАЗИНЫ // 2692102
Изобретение относится к соединению формулы Ia', где R1 представляет собой пиридил или пиразинил, замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из циано, метила, метокси, фторметокси, трифторэтокси, бут-2-инокси и проп-2-инокси; R2 представляет собой 2,2,2-трифторэтил или метил; R3 представляет собой метил; R4 представляет собой метил или -CH2CF3; к или его фармацевтически приемлемой соли, а также к промежуточному соединению формулы I'. Описана также фармацевтическая композиция, ингибирующая ВАСЕ1, на основе соединения формулы Ia'. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для терапевтического и/или профилактического лечения болезни Альцгеймера. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл., 18 пр.
,
Настоящее изобретение относится к новому способу получения производного пиразолкарбоновой кислоты формулы (I), где R1 представляет собой C1-7-алкил и R3 представляет собой C1-7-алкил, который возможно замещен галогеном или C1-4-алкокси. Производное пиразолкарбоновой кислоты формулы I можно использовать в качестве структурного элемента при получении фармацевтически активных компонентов, например соединений, выполняющих функцию ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ), особенно ингибиторов ФДЭ10. Ингибиторы ФДЭ10 обладают способностью лечить психотические расстройства, подобные шизофрении. Предложенный способ включает следующие стадии: a) осуществляют взаимодействие оксоацетата формулы II, где R2 представляет собой C1-7-алкил и X представляет собой галоген, с акрилатом формулы III, где R1 является таким, как описано выше, и R4 и R5 представляют собой C1-7-алкил, в присутствии основания с образованием эфира аминометилен-янтарной кислоты формулы IV, где R1, R2, R4 и R5 являются такими, как описано выше; b) связывают эфир аминометилен-янтарной кислоты формулы IV с N-защищенным производным гидразина формулы V, где R3 является таким, как описано выше, и R6 представляет собой амино-защитную группу, с образованием эфира гидразинометилен-янтарной кислоты формулы VI, где R1, R2, R3 и R6 являются такими, как описано выше; c) замыкают кольцо эфира гидразинометилен-янтарной кислоты формулы VI при кислотных условиях с образованием эфира пиразолдикарбоновой кислоты формулы VII, где R1, R2 и R3 являются такими, как описано выше, и d) подвергают гидролизу эфир пиразолдикарбоновой кислоты формулы VII в 3-положении с основанием с образованием производного пиразолкарбоновой кислоты формулы I. Технический результат – повышение избирательности процесса, что позволит получать целевое соединение в промышленных масштабах. Изобретение также относится к промежуточному эфиру гидразинометилен-янтарной кислоты формулы VI. 2 н. и 14 з.п. ф-лы. 5 пр.
Изобретение относится к способу получения производных 2-фенил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридина формулы I или его соли
в котором R1 представляет собой водород, галоген, возможно защищенную гидроксильную группу или возможно защищенную аминогруппу и R2 представляет собой водород или галоген, включающему взаимодействие соединения пиридина формулы II или его соли с бензонитрилом в присутствии Cu-катализатора, производного 1,10-фенантролина и смеси O2/N2, отличающемуся тем, что никакие другие растворители, кроме участвующего в реакции бензонитрила, не применяют. Технический результат: предложен новый способ получения соединения формулы I, применимый в крупных масштабах. 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1-АЦИЛ-4-ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛПРОЛИНАМИДА И НОВЫЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2615997
Изобретение относится к способу получения производных пролина формулы 1, где R1 выбран из C1-7-алкила или радикала формулы II, где R4 выбран из группы, содержащей С1-7-алкил, галоген-С1-7-алкил и фенил, возможно замещенный галогеном; R2 выбран из группы, содержащей галоген или галоген-С1-7-алкил; и R3 выбран из группы, содержащей водород, галоген, галоген-С1-7-алкил, С1-7-алкокси, галоген-С1-7-алкокси или 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий один или два атома азота, причем цикл возможно замещен C1-7-алкилом или галогеном, и новым промежуточным соединением, используемым в способе. Производные пролина формулы 1 являются предпочтительными ингибиторами цистеиновой протеазы катепсина S и таким образом полезны при лечении метаболических заболеваний, таких как диабет, атеросклероз, аневризма брюшной аорты, заболевания периферических артерий и диабетическая невропатия. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 1 пр.
