Патенты автора ВАИЗУМИ Нобуаки (JP)
Изобретение относится к полиморфной форме I 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты, которая охарактеризована порошковой дифрактограммой, полученной методом рентгенофазового анализа (РФА) при воздействии излучения Cu-Kα, содержащей следующие основные пики 2θ(°): 5,9, 9,3, 9,8, 11,9, 13,7, 14,3, 15,0, 17,8, 18,2-19,3, 19,7, 22,6, 23,4-24,5 и 24,9 +/-0,2. Получение полиморфной формы I осуществляют путем перекристаллизации 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты из этилацетата в течение 24 часов при 40°С и 5 суток при комнатной температуре. Полиморфная форма I предназначена для изготовления фармацевтической композиции или для применения в качестве лекарственного средства, обладающих антагонистической активностью в отношении рецептора 5-НТ4. Технический результат - полиморфная форма 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты, обладающая улучшенными характеристиками устойчивости и гигроскопичности. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 ил., 6 пр.
