Патенты автора КАРЦАНИГА Лаура (IT)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I
и его фармацевтически приемлемым солям и сольватам. В соединении формулы I: Y выбран из Y2 и Y1, которые представляют собой двухвалентные группы формулыили, где A1 и А2 независимо отсутствуют или выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена, (С3-С8)циклоалкилена; В отсутствует или выбран из группы, состоящей из фенилена, возможно замещенного одной группой, выбранной (С1-С6)алкокси; С отсутствует или выбран из группы, состоящей из -О-, -N(R7)- или представляет собой одну из следующих групп С1-С2, где R7 в каждом случае независимо представляет собой Н или выбран из группы, состоящей из прямого или разветвленного (С1-С8)алкила, (С3-С8)циклоалкила, фенила, фенил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкилкарбонила, (С3-С8)циклоалкилкарбонила, фенилкарбонила, (С1-С8)алкоксикарбонила, (С1-С8)алкиламинокарбонила, (С1-С10)алкилсульфанила и фенилсульфонила; и где R7 может быть возможно дополнительно замещен одной группой, выбранной из галогена, -CN, (С1-С8)алкила, галоген(С1-С8)алкила, фенила, фенил(С1-С6)алкила, (С1-С8)алкокси, фенил(С1-С8)алкокси, (С3-С8)циклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую группу, D отсутствует или выбран из группы, состоящей из (С1-С12)алкилена и фенилена; n, n', n'' и n''' в каждом случае независимо равны 0 или целому числу от 1 до 3; Е отсутствует или выбран из -О-, -NR7-, -NR7-C(O)-, -C(O)-NR7-; G отсутствует или представляет собой фенилен или тиенилен, возможно замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, (С1-С10)алкила, фенила, галогенфенила, тиенила и (С1-С10)алкокси; L отсутствует или представляет собой двухвалентную группу, выбранную из -С(О)-, (С1-С8)алкилкарбонилена и (С2-С8)алкенилкарбонилена; i равен 1 или 2; i' равен 1 или 2; R1 в каждом случае независимо выбран из водорода и галогена; s равен 0. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения формулы I и устройство. Технический результат: получены новые соединения, действующие в качестве как антагонистов мускариновых рецепторов, так и агонистов бета-2-адренергических рецепторов. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 31 пр.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его N-оксидам по пиридиновому кольцу и их фармацевтически приемлемым солям: , где: R1 и R2 являются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из: линейного (С1-С6)-алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из (С3-С7)-циклоалкила; (С1-С6)-галогеналкила; (С3-С7)-циклоалкила; R3 представляет собой Н или представляет собой один или два заместителя, независимо выбранных из атомов галогена; Z представляет собой группу (СН2)m, где m равно 0; А представляет собой фенильное кольцо, возможно замещенное одним заместителем R4, который выбран из группы, состоящей из: линейного (С1-С6)-алкила, замещенного одним морфолинилом; разветвленного (С1-С6)-алкила, возможно замещенного одним (С3-С7)-циклоалкилом; (С1-С6)-галогеналкила; (С1-С6)-алкилтио; атома галогена; и OR7, где R7 выбран из группы, состоящей из Н; (С1-С10)-алкила, возможно замещенного радикалом, выбранным из (С3-С7)-циклоалкила, морфолинила, фенила и пиридинила; и (С1-С10)-алкила, замещенного одной группой ОН; (С1-С6)-галогеналкила; (С3-С7)-циклоалкила; W выбран из группы, состоящей из: -NR9SO2R10, -CH2NR13SO2R14, -SO2NR15R16, -NHSO2R17, -OSO2R18, -NHCOR26, где R9, R10, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R26 определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PDE4-ингибирующей активностью, на основе соединений формулы (I), к устройству, содержащему данную композицию. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения аллергического болезненного состояния или заболеваний дыхательных путей, таких как атопический дерматит, крапивница, аллергический ринит, астма и COPD. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 22 табл., 37 пр..
Изобретение относится к cоединениям общей формулы (I)
где R1 и R2 являются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из: - Н; - (С1-С6)галогеналкила; - (С1-С6)алкила, возможно замещенного одним или более заместителями, выбранными из (С3-С7)циклоалкила; и - (С3-С7)циклоалкила; А представляет собой моноциклическую гетероарильную кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из радикалов (а), (b), (с) и (d):
;n представляет собой 0, 1 или 2; R3 представляет собой возможный заместитель, который в каждом случае выбран из группы, состоящей из: - (С1-С6)алкила, возможно замещенного (С3-С7)циклоалкилом; - OR4, (значение остальных радикалов представлено в п.1 формулы), его соответствующему N-оксиду по пиридиновому кольцу и фармацевтически приемлемым солям или сольватам. Полученные соединения являются ингибиторами фермента фосфодиэстеразы 4 (PDE4). 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 табл., 19 пр.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)
где: R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из: - (С1-С6)алкила, возможно замещенного (С3-С7)циклоалкилом; - (С1-С6)галогеналкила; - (С3-С7)циклоалкила и - (С3-С7)гетероциклоалкила, содержащего гетероатом О; R3 представляет собой водород, (С1-С6)алкил или (С1-С3)алкилтио(С1-С6)алкил; А представляет собой частично ненасыщенную или ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, состоящую из двух конденсированных моноциклических кольцевых систем В и С, изображенную в п.1 формулы, где кольцо С представляет собой моноциклическую арильную или моноциклическую гетероарильную кольцевую систему, кольцо В представляет собой 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу, ноль Y групп присоединено к кольцу С, n групп Y присоединено к кольцу В, и n представляет собой целое число от 1 до 3; и где кольцо В и С возможно содержит дополнительные гетероатомы в количестве от 1 до 4, выбранные из N, О или S; p представляет собой целое число от 0 до 3; Y представляет собой группу оксо; K выбран из группы, состоящей из: - (С1-С6)алкила, возможно замещенного одной (С3-С7)циклоалкильной группой; - (С3-С6)гетероциклоалкил(С1-С4)алкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О; - (С3-С6)гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О, возможно замещенного одной или более чем одной (C1-С6)алкильной группой; - (С1-С4)галогеналкила; - OR4, где R4 выбран из группы, состоящей из: - Н; - (С1-С6)алкила, возможно замещенного (С3-С7)циклоалкилом или гетероарилом; - атомов галогена; - CN; - NO2; - NR5R6, где R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из: - Н; - ОН; - (C1-C4)алкил-NR7R8, где R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из: Н; (С1-С6)алкила, возможно замещенного (С1-С6)алкоксилом; и (C1-C6)алкил-NR9R10, где R9 и R10, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н или (C1-С6)алкил; или они образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, (С3-С6)гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О или S, возможно замещенное (С1-С6)алкилом или (С1-С6)алкилкарбонильной группой; - (С1-С6)алкила, возможно замещенного (С1-С6)алкоксилом или гетероарилом, (С3-С6)гетероциклоалкилкарбонилом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранные из N или О, гетероарилкарбонилом, причем все из них возможно дополнительно замещены одной или более чем одной (C1-С6)алкильной, (С1-С6)галогеналкильной или (С1-С6)алкоксильной группами, которые являются одинаковыми или разными и выбраны независимо; - SO2R11, где R11 представляет собой (С1-С6)алкил; - C(O)R12, где R12 представляет собой (С1-С6)алкил, возможно замещенный (С1-С6)алкоксилом; - (C1-C4)алкил-NR13R14, где R13 и R14, которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из групп: - SO2(C1-С6)алкил, Н, (С1-С6)алкил и (С3-С7)гетероциклоалкил(С1-С4)алкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О; и - SO2NR15R16, где R15 и R16, которые могут быть одинаковыми или разными, независимо представляют собой Н или (С1-С6)алкил; где группы с R4 по R16 имеют одинаковые или разные значения в каждом случае, если они присутствуют в более чем одной группе; и где гетероарил представляет собой моно- или бициклические кольцевые системы с 5-10 кольцевыми атомами, содержащими 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О или S; или его пиридин-N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли или сольваты. А так же к способам получения таких соединений, содержащим их композициям и их терапевтическому применению в качестве ингибиторов фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4). 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 16 табл., 52 пр.
