Патенты автора ЛИ Дзаемоон (US)
АНТАГОНИСТЫ ЕР4 // 2761341
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой -CH3, -CF3, -CH2CH3, -CH2F, CF2CH2OH, -CHF2, -CH=CH2, -CH2OH или фенил; R2 представляет собой -H, -CH2OН или -CH3; R3 представляет собой -H или R2 и R3, взятые вместе, образуют циклопропил с углеродом, к которому они прикреплены; R4 представляет собой -H, -F или -CH3; R5 представляет собой -C(O)OH, -C(O)OCH3, -CH2C(O)OH, циклопропил, -C(O)NHCN, или ; где R6 представляет собой фенил, -CH3, циклопропил, или ; n равен 0-1; m равен 1-2; R7 представляет собой -H, -CH3 или отсутствует, когда n равно 0; R8 представляет собой -CF3, -H, -Cl, -F, -CH2CH3, -OCH3, -CH3, -SCH3, -CH2OH, -CH2F, -CH2Cl, -I, -Br, -NH2, -CH2OCH2CH2F, -OCH2CH2F, -CH2CH2CH2F, -OCF3, -OH, -N(CH3)2, -CF2CH2OН или , или связь, соединяющая R8 и кольцо A, представляет собой двойную связь и R8 представляет собой CH2; R9 представляет собой -H, -Cl или -CF3; R10 представляет собой -H, -CH3, -CH2F, -CH2OН или -CH2OCH2-фенил; X1 и X2 представляют собой или оба C, или один представляет собой C, а другой представляет собой N; представляет собой одинарную связь или двойную связь и кольцо А представляет собой фенил или циклогексил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора 4 простагландина Е (ЕР4). 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 104 пр.
Настоящее изобретение относится к способу получения промежуточного соединения для получения эрибулина. Способ включает проведение реакции макроциклизации на немакроциклическом промежуточном соединении, причем указанная реакция макроциклизации дает указанное промежуточное соединение в получении эрибулина образованием C.15-C.16 связи в структуре эрибулина, где указанное немакроциклическое промежуточное соединение представляет собой соединение формулы (IA) или его соль:
где значение радикалов приведено в формуле изобретения. Указанное промежуточное соединение в получении эрибулина представляет собой соединение формулы (IB) или его соль:
Проведение реакции макроциклизации включает контакт соединения формулы (IA) или его соли с катализатором метатезиса олефинов. Также предложены варианты способа получения промежуточного соединения для получения эрибулина, способы получения эрибулина или мезилата эрибулина, способы получения промежуточных соединений и промежуточные соединения. 24 н. и 69 з.п. ф-лы, 7 ил., 10 пр.
СПОСОБЫ И СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОЖНО ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДЛЯ СИНТЕЗА АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ ОРЕКСИНА-2 // 2617696
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы IX, которое является эффективным антагонистом рецепторов орексина и может оказаться полезным при лечении нарушений сна, таких как бессонница. Предлагаемый способ включает стадию взаимодействия соединения формулы VII с соединением формулы X в органическом растворителе в присутствии органического амина и агента сочетания амидов. В формулах IX, VII и X Ar представляет собой фенил, причем указанный фенил может быть незамещенным или замещен 1-3 раза заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: галогена, С1-6алкила, С1-6алкокси и галогенС1-6алкила; R2 и R3, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из: водорода, С1-6алкила, галогенС1-6алкила, С1-6алкокси и гидроксиС1-6алкила; и Ar' представляет собой группу пиридина:
,гдеR4 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-6алкила, С1-6алкокси и (С1-6алкокси)С1-6алкила; R5 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, С1-6алкила и галогенС1-6алкила; R6 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-6алкила, галогенС1-6алкила, С1-6алкокси, (С1-6алкокси)С1-6алкила и циано. 29 з.п. ф-лы, 8 пр.
,
