Патенты автора ЧЖАН Хоймин (US)
Изобретение относится к способу получения промежуточного продукта для синтеза эрибулина. Способ включает взаимодействие соединения, имеющего формулу (I)
(I),
где каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо обозначает силильную группу, с источником фторида в растворителе, содержащем амид, с получением промежуточного продукта ER-811475
ER-811475.
Амид представляет собой N,N-(C1-C6 диалкил)C1-C6 алкиламид или N-(C1-C6 алкил)C2-C6 лактам. Также предложены способы получения промежуточного продукта для синтеза эрибулина, способы получения эрибулина и способ получения фармацевтического продукта. Изобретение позволяет получить промежуточный продукт с высокой степенью селективности и повышает эффективность процесса получения эрибулина в целом. 7 н. и 24 з.п. ф-лы.
СПОСОБЫ И СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОЖНО ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДЛЯ СИНТЕЗА АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ ОРЕКСИНА-2 // 2617696
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы IX, которое является эффективным антагонистом рецепторов орексина и может оказаться полезным при лечении нарушений сна, таких как бессонница. Предлагаемый способ включает стадию взаимодействия соединения формулы VII с соединением формулы X в органическом растворителе в присутствии органического амина и агента сочетания амидов. В формулах IX, VII и X Ar представляет собой фенил, причем указанный фенил может быть незамещенным или замещен 1-3 раза заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: галогена, С1-6алкила, С1-6алкокси и галогенС1-6алкила; R2 и R3, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из: водорода, С1-6алкила, галогенС1-6алкила, С1-6алкокси и гидроксиС1-6алкила; и Ar' представляет собой группу пиридина:
,гдеR4 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-6алкила, С1-6алкокси и (С1-6алкокси)С1-6алкила; R5 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, С1-6алкила и галогенС1-6алкила; R6 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-6алкила, галогенС1-6алкила, С1-6алкокси, (С1-6алкокси)С1-6алкила и циано. 29 з.п. ф-лы, 8 пр.
,
