Патенты автора КАДЗУТА Юдзи (JP)
Изобретение относится к медицине, в частности к терапевтическому и/или профилактическому средству против острой и/или хронической боли. Терапевтическое и/или профилактическое средство содержит в качестве активного агента соединение на основе 1-индансульфамидов, выбранное из группы: N-[(1S)-2,2,5,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, (-)-N-(7-хлор-2,2,5-трифтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)сульфамид, N-[(1S)-2,2-дифтор-7-метил-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид N-[(1S)-2,2,5-трифтор-7-метил-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, или его фармацевтически приемлемую соль. Осуществление изобретения обеспечивает обезболивающий эффект в различных животных моделях и может быть применимо при различных типах боли. 4 з.п. ф-лы, 10 табл., 9 пр., 2 ил.
НОВОЕ ИНДАНСУЛЬФАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ // 2619937
Новые индансульфамидные производные, или их фармацевтически приемлемая соль, такие как N-[(1S)-2,2,5,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, N-[(1S)-2,2,4,7-тетрафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил]сульфамид, (+)-N-(2,2,4,6,7-пентафтор-2,3-дигидро-1H-инден-1-ил)сульфамид, характеризуются действием улучшения индекса тяжести припадка (балл) на мышиной модели киндлинга. Таким образом, соединения или их соль предполагаются в качестве лекарственного средства для лечения эпилепсии. 8 н.п. ф-лы, 10 табл., 3 ил., 31 пр.
СПОСОБЫ И СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОЖНО ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДЛЯ СИНТЕЗА АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ ОРЕКСИНА-2 // 2617696
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы IX, которое является эффективным антагонистом рецепторов орексина и может оказаться полезным при лечении нарушений сна, таких как бессонница. Предлагаемый способ включает стадию взаимодействия соединения формулы VII с соединением формулы X в органическом растворителе в присутствии органического амина и агента сочетания амидов. В формулах IX, VII и X Ar представляет собой фенил, причем указанный фенил может быть незамещенным или замещен 1-3 раза заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: галогена, С1-6алкила, С1-6алкокси и галогенС1-6алкила; R2 и R3, каждый независимо, выбирают из группы, состоящей из: водорода, С1-6алкила, галогенС1-6алкила, С1-6алкокси и гидроксиС1-6алкила; и Ar' представляет собой группу пиридина:
,гдеR4 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-6алкила, С1-6алкокси и (С1-6алкокси)С1-6алкила; R5 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, С1-6алкила и галогенС1-6алкила; R6 выбирают из группы, состоящей из: водорода, галогена, C1-6алкила, галогенС1-6алкила, С1-6алкокси, (С1-6алкокси)С1-6алкила и циано. 29 з.п. ф-лы, 8 пр.
,
