Патенты автора ХЕЛАЛ Кристофер Джон (US)

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2). В формуле I R1 выбран из группы, состоящей из метила, этила, циклобутила, циклопентила и т.д., R2 выбран из группы, состоящей из 2,2-дифторпропила и т.д., R3 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, дифторметила и трифторметила, причем соединения имеют один или более чем один атом водорода, который заменен атомом дейтерия, при условии, что один или более атомов водорода не заменены только атомом дейтерия в одном или более чем одном из положений 2, 5, 7 или 8 хинолинового кольца. Изобретение относится также к конкретным соединениям, в частности к [5-({8-хлор-1-[(2R,4R)-2-метилтетрагидро-2H-пиран-4-ил]-1H-имидазо[4,5-с]хинолин-2-ил}метил)пиразин-2-ил]метанолу и 8-хлор-2-{[5-(2H3)метилпиразин-2-ил]метил}-1-[(2R,4R)-2-метилтетрагидро-2Н-пиран-4-ил]-1Н-имидазо[4,5-с]хинолину, фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способу лечения болезни или расстройства, выбранного из группы, состоящей из болезни Крона, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, лепры, болезни Альцгеймера и таупатии, с их использованием. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 6 табл., 96 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из фенила, пиридила, триазолопиридинила, имидазопиридинила и пиразолопиридинила, где фенил и пиридил замещены одним-тремя R5; каждый из R2 и R3 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила и (C3-C8)циклоалкила; или R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют азетидинил, пирролидинил или пиперидинил; R4, когда он присутствует, в каждом случае представляет собой галоген или (C1-C6)алкил; R5, когда он присутствует, в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, возможно замещенного (C1-C6)алкила, возможно замещенного (C1-C6)алкилтио и возможно замещенного (C1-C6)алкокси, где (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкилтио, (C1-C6)алкокси возможно замещены одним-тремя атомами галогена; и a означает целое число, выбранное из 0, 1 или 2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для ингибирования изозимов PDE4, содержащим эти соединения, и способу лечения с использованием этих соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения таких заболеваний, как шизофрения, депрессия, тревога, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, амиотрофический латеральный склероз, хроническая обструктивная болезнь легких, воспаление, инсульт, астма и аллергический ринит. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 9 табл., 64 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I: , а также к их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам. Технический результат: предложены новые соединения формулы I, а также фармацевтические композиции на их основе и их применение для агонизирования или частичного агонизирования рецепторов допамина D1. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 10 табл., 216 пр.

 


Наверх