Патенты автора ХЕНДЕРСОН Жаклин Луиз (US)
Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2). В формуле I R1 выбран из группы, состоящей из метила, этила, циклобутила, циклопентила и т.д., R2 выбран из группы, состоящей из 2,2-дифторпропила и т.д., R3 выбран из группы, состоящей из фтора, хлора, циано, дифторметила и трифторметила, причем соединения имеют один или более чем один атом водорода, который заменен атомом дейтерия, при условии, что один или более атомов водорода не заменены только атомом дейтерия в одном или более чем одном из положений 2, 5, 7 или 8 хинолинового кольца. Изобретение относится также к конкретным соединениям, в частности к [5-({8-хлор-1-[(2R,4R)-2-метилтетрагидро-2H-пиран-4-ил]-1H-имидазо[4,5-с]хинолин-2-ил}метил)пиразин-2-ил]метанолу и 8-хлор-2-{[5-(2H3)метилпиразин-2-ил]метил}-1-[(2R,4R)-2-метилтетрагидро-2Н-пиран-4-ил]-1Н-имидазо[4,5-с]хинолину, фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и способу лечения болезни или расстройства, выбранного из группы, состоящей из болезни Крона, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, лепры, болезни Альцгеймера и таупатии, с их использованием. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 6 табл., 96 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой CR7 или N; Z представляет собой CR3; R1 выбран из группы, состоящей из циано и 5-9-членного гетероарила, который содержит 1-5 гетероатомов, независимо выбранных из N, О и S; где 5-9-членный гетероарил возможно замещен 1-2 группами R8; каждый из R1a и R1b независимо представляет собой водород или галоген; или R1a и R1b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, представляют собой С(O); R2 представляет собой C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил или 5-6-членный гетероциклоалкил, который содержит 1-3 гетероатома, независимо выбранных из NR и О; где каждый из С3-С7циклоалкила и 5-6-членного гетероциклоалкила возможно замещен 1-2 группами R9; и где C1-С6алкил возможно замещен 1-2 группами R10; R представляет собой C1-С6алкил; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, дейтеро, амино, галогена, циано, C1-С6алкила и C1-С6алкокси; где каждый из C1-С6алкила и C1-С6алкокси возможно замещен 1-3 группами галоген; R4, R5 и R7 независимо представляют собой водород или дейтеро; R6 представляет собой водород, дейтеро, галоген или амино; R8 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С6алкила, C1-С6алкокси и С3-С6циклоалкила; где C1-С6алкил возможно замещен 1-3 группами галоген, гидрокси или C1-С3алкокси; R9 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, C1-С6алкила и C1-С6алкокси, где C1-С6алкил и C1-С6алкокси возможно замещены одной-тремя группами галоген или циано; и R10 в каждом случае представляет собой галоген. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения болезни Крона, болезни Паркинсона, деменции с тельцами Леви, лепры, болезни Альцгеймера и таупатии. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие активностью ингибирования обогащенной лейциновыми повторами киназы 2 (LRRK2). 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 15 табл., 250 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-C6-алкила; где C1-C6-алкил необязательно замещен одним заместителем, независимо выбранным из галогена, гидрокси или C1-C3-алкокси; R2 представляет собой C1-C3-алкил; a представляет собой 0 или 1; R3 выбран из группы, состоящей из гидрокси, C1-C6-алкила и C1-C6-алкокси, где каждый из C1-C6-алкила и C1-C6-алкокси необязательно замещен 2-3 атомами фтора; R4 представляет собой водород; A выбран из группы, состоящей из фенила и 6-членного гетероарила, 1 или 2 кольцевых атома в 6-членном гетероариле являются азотом и оставшиеся кольцевые атомы являются углеродом; и где фенил и 6-членный гетероарил необязательно замещены 1 R6; R5 выбран из группы, состоящей из галогена, C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкила, C3-C7-циклоалкила, C3-C7-циклоалкил-C1-C6-алкила, C3-C7-циклоалкокси, фенокси, 4-6-членного гетероциклоалкила и 5-6-членного гетероциклоалкокси, где 1 кольцевой атом в гетероциклоалкиле и гетероциклоалкокси является кислородом, и оставшиеся кольцевые атомы являются углеродом; где C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси и C1-C6-алкокси-C1-C6-алкил необязательно замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена или гидрокси; и где C3-C7-циклоалкил, C3-C7-циклоалкил-C1-C6-алкил, C3-C7-циклоалкокси, фенокси, 4-10-членный гетероциклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкокси необязательно замещены одним-двумя R7; R6 выбран из группы, состоящей из галогена, и C1-C6-алкила; или R5 и R6, когда они связаны с соседними атомами углерода и взятые вместе с соседними атомами углерода, с которыми они связаны, формируют конденсированное тетрагидропирановое или тетрагидрофурановое кольцо, которое необязательно замещено одним-двумя R8; R7 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, C1-C3-алкила, необязательно замещенного тремя атомами фтора или C1-C3-алкокси, и C1-C3-алкокси, необязательно замещенного одним атомом фтора; и R8 в каждом случае представляет собой C1-C3-алкил. Также раскрываются конкретные соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I) и применение соединения формулы (I) в качестве модулятора рецептора D3. Технический результат: получены новые производные пиридо[2,3-d]азепина, полезные для лечения заболевания, опосредуемого рецепторами D3. 10 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 пр.
I
Изобретение относится к соединениям формулы I:
, а также к их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам. Технический результат: предложены новые соединения формулы I, а также фармацевтические композиции на их основе и их применение для агонизирования или частичного агонизирования рецепторов допамина D1. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 10 табл., 216 пр.
