Патенты автора СУБРАМАНИАМ Чакрапани (US)
Изобретение относится к новым бифункциональным CTI-CTI и CBI-CTI димерам формулы F1-L1-T-L2-F2, каждый из F1 и F2 независимо выбран из кольцевых систем А, В, С и D:
(Кольцевая система А) (Кольцевая система В)
(Кольцевая система С) (Кольцевая система D),где каждый R независимо выбран из группы, состоящей из Н, -C1-С20алкила, -С2-С6алкенила, -С2-С6алкинила, галогена, гидроксила, алкокси, -NH2, групп -NH(C1-С8алкил), -N(С1-С8алкил)2, -NO2, -С6-С14арила и -С6-С14гетероарила, где два или более R возможно соединены с образованием кольца или колец и где указанные -С6-С14арил и -С6-С14гетероарил возможно замещены 1-5 заместителями, независимо выбранными из -C1-С10алкила, -C1-С10алкокси, -галогена, -C1-С10алкилтио, -трифторметила, -NH2, групп -NH(С1-С8алкил), -N(С1-С8алкил)2, -С1-С10алкил-N(С1-С8алкил)2, -C1-С3алкилтио, -NO2 или -C1-С10гетероциклила, для каждой кольцевой системы, в которой имеется R; каждый V1 независимо представляет собой связь, О, N(R) или S для каждой кольцевой системы, в которой имеется V1; каждый V2 независимо представляет собой О, N(R) или S для каждой кольцевой системы, в которой имеется V2; каждый из W1 и W2 независимо представляет собой Н или -C1-С5алкил для каждой кольцевой системы, в которой имеются W1 и W2; каждый X независимо представляет собой -ОН, -О-ацил, азидо, галоген, цианат, тиоцианат, изоцианат, тиоизоцианат или для каждой кольцевой системы, в которой имеется X; каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из Н, групп -С1-С6алкил-RA, -C(O)RA, -C(S)RA, -C(O)ORA, -S(O)2ORA, -C(O)N(RA)2, -C(S)N(RA)2, гликозила, -NO2 и -PO(ORA)2, для каждой кольцевой системы, в которой имеется Y, где каждый RA независимо выбран из группы, состоящей из Н, -С1-С20алкила, -С1-С8гетероалкила, -С6-С14арила, аралкила, -C1-С10гетероциклила, -С3-С8карбоциклила и группы -С1-C20алкилN(R)2, где указанные -С1-С20алкил, -С1-С8гетероалкил, -С6-С14арил, аралкил, -C1-С10гетероциклил, -С3-С8карбоциклил и -C1-C20алкилN(R)2 возможно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из R; каждый Z независимо выбран из группы, состоящей из Н и -С1-С8алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из R, для каждой кольцевой системы, в которой имеется Z; каждый из L1 и L2 независимо представляет собой прямую связь; Т выбран из -С(А1)Х1-Т2-X1C(В1)-, которые полезны для лечения пролиферативных заболеваний, где димеры по изобретению могут функционировать как автономные лекарственные средства, полезные нагрузки в конъюгатах антитело-лекарственное средство (ADC) и соединениях линкер-полезная нагрузка. 7 н. и 24 з.п. ф-лы, 10 табл.
Изобретение относится к соединениям формулы I:
, а также к их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам. Технический результат: предложены новые соединения формулы I, а также фармацевтические композиции на их основе и их применение для агонизирования или частичного агонизирования рецепторов допамина D1. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 10 табл., 216 пр.
