Патенты автора ХАВАШИ Габор (HU)
Настоящее изобретение относится к способу получения латанопростина бунода формулы (I)
заключающемуся в том, неочищенный латанопростина бунод формулы (I) очищают посредством хроматографии путем применения колоночной хроматографии на силикагеле с нормальной фазой с гравитационным элюированием с применением в качестве силикагеля: a.) силикагеля для нормальной фазы с частицами неправильной формы с размером частиц 63-200 микрон или b.) силикагеля для нормальной фазы с частицами сферической формы с размером частиц 50-150 микрон, и в качестве элюента - смеси элюентов, состоящей из неполярного и полярного растворителей, и при необходимости примеси, возникающие из-за элюентов, которые применяют для очистительной хроматографии соединения формулы (I), удаляют посредством фильтрационной хроматографии на силикагеле. Получаемый латанопростина бунод соответствует следующим техническим требованиям по качеству:
Латанопростина бунод
Родственные примеси (HPLC)
15S-Латанопростина бунод
≤ 0,50%
5,6-транс-Латанопростина бунод
≤ 3,5%
Латанопрост
≤ 0,50%
Кислота латанопроста
≤ 0,50%
Неидентифицированные примеси по отдельности
≤ 0,10%
Неидентифицированные примеси, всего
≤ 0,30%
Сумма примесей
≤ 5,0%
12 з.п. ф-лы, 23 табл., 17 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРЕПРОСТИНИЛА // 2709200
В настоящем изобретении представлен новый способ получения трепростинила формулы (I) и его солей с использованием нескольких новых промежуточных соединений в ходе построения кольцевой системы, как указано в п. 1 формулы. Изобретение относится к новому соединению – моногидрату натриевой соли трепростинила формулы (I). 17 н. и 37 з.п. ф-лы, 22 ил., 1 табл., 2 пр.
I
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРАВОПРОСТА // 2631316
Изобретение относится к способу получения травопроста формулы (I), отличающемуся тем, что соединение формулы (II) стереоселективно восстанавливают восстановительным реагентом типа борана в присутствии хирального катализатора, полученное соединение формулы (III) при желании кристаллизуют, лактонную группу соединения формулы (III) восстанавливают диизобутилалюминийгидридом, п-фенилбензоильную защитную группу полученного таким образом соединения формулы (IV) удаляют путем метанолиза, полученный триол формулы (V) при желании после кристаллизации превращают по реакции Виттига в кислоту формулы (VI), которую затем этерифицируют в растворителях типа циклического третичного амида изопропилйодидом. Способ имеет более высокую селективность и лучший выход.
(I) (II)
(III) (IV)
(V) (VI)4 н. и 24 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 пр.
НОВЫЕ СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОСТАГЛАНДИНАМИДОВ // 2618223
Изобретение относится к способу получения простагландинамидов общей формулы (I)
соединениям общей формулы (V)
способу получения соединений общей формулы (IIA)
через промежуточный лактонтриол общей формулы (XIII)
.Технический результат: разработан новый способ получения простагландинамидов формулы (I), а также способ получения соединений формулы (IIA), получены новые соединения формулы (V) и промежуточный лактонтриол общей формулы (XIII). Производные активированных карбоновых кислот настоящего изобретения можно легко очистить способами кристаллизации для удаления примесей и можно также превратить в требуемый амидный конечный продукт просто, в мягких условиях реакции и с высоким выходом. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 12 ил.
