Патенты автора ИТИКАВА Кодзи (JP)
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора Akt киназы, Rsk киназы или S6K киназы и могут быть использованы в качестве противоопухолевого средства. В формуле (I)
R1 представляет собой 4-6-членную моноциклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 гетероатомов, выбранных среди N, S и O, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из атома галогена, C1-C6 алкильной группы, C1-C6 галогеналкильной группы, C1-C6 алкоксигруппы и C3-C10 циклоалкильной группы; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; R3, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу или C3-C6 циклоалкильную группу; или R3 и R4, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 4-6-членный моноциклический насыщенный гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных среди N, S и O, и R5 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу или C3-C6 циклоалкильную группу; или R4 и R5, вместе с атомом азота, с которым они связаны, и атомом углерода, смежным с ним, образуют 4-6-членный моноциклический насыщенный гетероцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных среди N, S и O, и R3 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу, C1-C6 галогеналкильную группу или C3-C6 циклоалкильную группу; R6 представляет собой атом водорода; R7 представляет собой C1-C6 алкильную группу; R8 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; X1 представляет собой N или CR9, и R9 представляет собой атом водорода или атом галогена; X2 представляет собой N или CH; и X3 представляет собой N или CH, когда пунктирная линия () обозначает простую связь, или C, когда пунктирная линия обозначает двойную связь, при условии, что по меньшей мере один из X1 или X2 представляет собой N. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 табл., 44 пр.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой усилитель противоопухолевого эффекта для усиления противоопухолевого средства, содержащий в качестве активного ингредиента имидазооксазиновое соединение, которое представляет собой транс-3-амино-1-метил-3-(4-(3-фенил-5Н-имидазо[1,2-с]пиридо[3,4-е][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанол или транс-3-амино-1-циклопропил-3-(4-(3-фенил-5Н-имидазо[1,2-c]пиридо[4,3-е][1,3]оксазин-2-ил)фенил)циклобутанол, или его фармацевтически приемлемую соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, противоопухолевому лекарственному средству, содержащим указанные соединения, их применениям, способам усиления противоопухолевого эффекта и лечения опухолей. Изобретение обеспечивает комбинированную противоопухолевую терапию, позволяющую усилить противоопухолевой эффект противоопухолевых лекарственных средств без значительного увеличения их токсичности. 9 н. и 9 з.п. ф-лы, 77 пр., 22 табл., 18 ил.
