Патенты автора СНИРИНГЕР Кристофер Джон (US)
Настоящее изобретение относится к ингибированию форм дикого типа и определенных мутантных форм метилтрансферазы гистонов EZH2 человека - каталитической субъединицы комплекса PRC2, которая катализирует от моно- до триметилирования лизина 27 на гистоне H3 (H3-K27), к способам лечения различных типов рака, включающих фолликулярную лимфому и диффузную крупно-B-клеточную лимфому (DLBCL), и к способам определения способности к ответу на ингибитор EZH2 у индивидуума. Способ идентификации индивидуума как отвечающего на селективный ингибитор мутанта EZH2 по Y641 включает a) получение образца ткани от индивидуума; b) выявление уровня диметилирования (me2) H3-K27, если оно присутствует в указанном образце ткани, и сравнение указанного уровня диметилирования (me2) с контрольным уровнем диметилирования (me2); где указанный индивидуум является отвечающим на селективный ингибитор мутанта EZH2 по Y641, когда указанный уровень диметилирования (me2) отсутствует или ниже указанного контрольного уровня диметилирования (me2), и где контрольный уровень представляет собой уровень диметилирования (me2) H3-K27 в образце ткани от индивидуума, у которого не экспрессируется мутант EZH2 по Y641. 9 з.п. ф-лы, 4 табл., 14 ил., 11 пр.
Настоящая группа изобретений относится к способу ингибирования форм дикого типа и определенных мутантных форм метилтрансферазы гистонов EZH2 человека - каталитической субъединицы комплекса PRC2, которая катализирует от моно- до триметилирования лизина 27 на гистоне H3 (H3-K27), путем введения эффективного количества ингибитора EZH2 и способу определения способности к ответу на ингибитор EZH2 у индивидуума. Селективное модулирование аберрантного действия эпигенетических ферментов имеет значительную перспективу для лечения ряда заболеваний. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 14 ил., 4 табл., 11 пр.
