Патенты автора НАТСОН Сара Кейтлин (US)
Настоящее изобретение относится к ингибированию форм дикого типа и определенных мутантных форм метилтрансферазы гистонов EZH2 человека - каталитической субъединицы комплекса PRC2, которая катализирует от моно- до триметилирования лизина 27 на гистоне H3 (H3-K27), к способам лечения различных типов рака, включающих фолликулярную лимфому и диффузную крупно-B-клеточную лимфому (DLBCL), и к способам определения способности к ответу на ингибитор EZH2 у индивидуума. Способ идентификации индивидуума как отвечающего на селективный ингибитор мутанта EZH2 по Y641 включает a) получение образца ткани от индивидуума; b) выявление уровня диметилирования (me2) H3-K27, если оно присутствует в указанном образце ткани, и сравнение указанного уровня диметилирования (me2) с контрольным уровнем диметилирования (me2); где указанный индивидуум является отвечающим на селективный ингибитор мутанта EZH2 по Y641, когда указанный уровень диметилирования (me2) отсутствует или ниже указанного контрольного уровня диметилирования (me2), и где контрольный уровень представляет собой уровень диметилирования (me2) H3-K27 в образце ткани от индивидуума, у которого не экспрессируется мутант EZH2 по Y641. 9 з.п. ф-лы, 4 табл., 14 ил., 11 пр.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу лечения рака, экспрессирующего мутантную EZH2. Изобретение позволяет эффективно лечить рак, ассоциированный с экспрессией мутантной EZH2. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 17 пр., 7 табл., 15 ил.
КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА // 2699546
Группа изобретений относится к лечению рака. Предложены: терапевтическая композиция для ингибирования метилтрансферазы гистона человека EZH2, содержащая N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил)-5-(этил(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)амино)-4-метил-4’-(морфолинометил)-[1,1’-дифенил]-3-карбоксамид или его соль и один или более других терапевтических агентов, выбранных из противораковых агентов или глюкокортикоидов (предпочтительно дексаметазон или преднизон); способ лечения с её использованием; способ лечения рака; способ ингибирования пролиферации раковой клетки (варианты). Технический результат состоит в синергетическом действии по снижению жизнеспособности раковых клеток и задержке роста опухоли. 6 н. и 28 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл.
Настоящая группа изобретений относится к способу ингибирования форм дикого типа и определенных мутантных форм метилтрансферазы гистонов EZH2 человека - каталитической субъединицы комплекса PRC2, которая катализирует от моно- до триметилирования лизина 27 на гистоне H3 (H3-K27), путем введения эффективного количества ингибитора EZH2 и способу определения способности к ответу на ингибитор EZH2 у индивидуума. Селективное модулирование аберрантного действия эпигенетических ферментов имеет значительную перспективу для лечения ряда заболеваний. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 14 ил., 4 табл., 11 пр.
