Патенты автора ЭУСТАКУЙО Алессандра С. (US)

Изобретение относится к новым цитотоксическим соединениям формулы (I), где пунктирная линия означает возможную связь; каждый X1 представляет собой -О-; каждый X2 представляет собой -NR-; R1 выбран из группы, состоящей из -R, -OR, -OCOR13, -OCONR14R15, -OCON(R14)NR(R15), =O (двойная связь с кислородом) и -NR14R15; R2 и R3 независимо представляют собой С1-6алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и -OR; R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из галогена, гидроксила и С1-6алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксила и галогена, R6 и R7 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-5-членную гетероциклоалкильную группировку, содержащую 1 гетероатом кислорода; R8 представляет собой водород, С1-6алкил или -OR; R9 независимо выбран из -(C(R)2)m-C(O)OR, -(C(R)2)m-C(O)NR14R15, -(C(R)2)m-C(O)-SR и -(C(R)2)m-C(O)NR14N(R)R15; R13 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-8карбоциклила, С3-8гетероциклила, С1-6алкил-С6-14арила, С1-6алкил-С5-14гетероарила, где R13 возможно замещен группой -NRR или -SO2NRR; каждый R14 и R15 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксила, -NRR, -NRNR2, групп -С3-10карбоциклил, -C1-6алкилен-С3-10карбоциклил, -С3-10гетероциклил, -С1-6алкилен-С3-10гетероциклил, -(CH2CH2O)1-6CH2CH2C(O)OR, -(CH2CH2O)1-6CH2CH2NRR, -С1-6алкил, С6-14арил, -С1-6алкилен-С6-14арил и -С5-14гетероарил; или R14 и R15 вместе с атомом или атомами, к которым они присоединены, образуют С3-10 гетероциклильное кольцо, где R14, R15, или оба из них, или кольцо, образованное R14 и R15, возможно замещены группой -(C(R)2)m-R18, где каждый R18 независимо выбран из групп: (1) -NRR, (2) -C(NRR)(C(O)OR), (3) -S-R, (4) арил или гетероарил, возможно замещенный одним или более галогенами, -CF3, -(C(R)2)m-NRR или -(C(R)2)m-SO2NRR, (5) -SO2R, (6) -S-S-C1-6алкил-C(O)OR, (7) -SO2NRR, (8) -C(O)NRR, (9) -C(O)OR, (10) -С4-6циклоалкил, возможно замещенный группами -NRR, -SO2NRR или -NR-C(O)(CH2)0-6NRR, (11) -R, (12) -OR, (13) -N(R)NRR, (14) -C(O)N(R)NRR, (15) -(C(R)2)m-O-NRR и (16) -S-S-C1-6алкил-NRR; каждый R независимо выбран из группы, состоящей из водорода и группы -C1-6алкил; и каждый m независимо равен 0, 1, 2 или 3; или их фармацевтически приемлемым солям, изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений для лечения болезненных состояний, включая рак. 6 н. и 34 з.п. ф-лы, 4 ил., 10 табл., 100 пр.

 


Наверх