Патенты автора ЛОУ Ян (US)
ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА // 2653500
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) R1 представляет собой низший алкил, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним R1', циклоалкил или пиридил; каждый R1' независимо представляет собой низший алкил, галоген, -C(=O)NH2 или циано; R2 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R3 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R4 отсутствует или представляет собой морфолинил-низший алкиленил; X представляет собой СН или N; и Y представляет собой СН или N. Соединения формулы (I) ингибируют Btk (от англ. "Bruton's tyrosine kinase" - тирозинкиназа Брутона). Соединения формулы (I) полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с чрезмерной активностью Btk. Соединения являются полезными в лечении онкологических, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, вызванных аберрантной активацией В-клеток. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим соединения формулы (I) и, по меньшей мере, один носитель, разбавитель или эксципиент. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 20 пр.
ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА // 2648236
Изобретение относится к соединениям общей формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой радикалы и символы, определены в формуле изобретения. Соединения формулы I ингибируют Btk и могут применяться для модуляции активности Btk и лечения заболеваний, ассоциированных с избыточной активностью Btk. Соединения могут применяться для лечения онкологических, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, вызванных аберрантной активацией В-клеток. Также раскрыта фармацевтическая композиция, содержащая соединения Формулы I и по меньшей мере один носитель, разбавитель или эксципиент. 6 н. 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 59 пр.
ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗЫ БРУТОНА // 2618529
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы I, приведенной ниже, или к его фармацевтически приемлемой соли. В соединении формулы I X представляет собой галоген; Y представляет собой Н или низший алкил; R представляет собой -R1-R2-R3; R1 представляет собой пиридил; R2 представляет собой -С(=O) или отсутствует; R3 представляет собой морфолинил или пирролидинил, возможно замещенный низшим алкилом. Описанные выше соединения применяются для модулирования активности ВТК и лечения заболеваний, ассоциированных с избыточной активностью ВТК. Кроме того, настоящие соединения применяются для лечения воспалительных и аутоиммунных заболеваний, ассоциированных с аберрантной пролиферацией B-клеток, таких как ревматоидный артрит. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I и, по меньшей мере,один носитель, разбавитель или эксципиент. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.
