Патенты автора ЛАНЬ Цзюн (CN)

Изобретение относится к новому производному 2,4-замещенного фенилен-1,5-диамина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим активностью ингибитора в отношении тирозинкиназы EGFR. Соединения могут найти применение для изготовления лекарственного средства для регулирования активности тирозинкиназы EGFR (рецептора эпидермального фактора роста) или лечения EGFR-зависимых заболеваний. Таким заболеванием являются рак, диабет, заболевания иммунной системы, нейродегенеративные заболевания, сердечно-сосудистые заболевания или заболевание с приобретенной резистентностью в ходе лечения с использованием модуляторов EGFR. При этом заболевание с приобретенной резистентностью обусловлено мутациями Т790, кодируемыми 20-м экзоном EGFR, или содержанием мутаций Т790, кодируемых 20-м экзоном EGFR. В соединении формулы (I) А является любым, выбранным из или где Z2 представляет собой CR5 или N; R5 представляет собой водород; Z21 представляет собой N; каждый из R4, R42, R43 независимо представляет собой водород или C1-6 алкил, 6-членный гетероциклоалкил, содержащий группу -NH в кольце или C1-6 галогеналкил; R41 представляет собой водород или галоген; R0 представляет собой водород; Z1 представляет собой CR6, где R6 представляет собой водород, галоген, трифторметил, метокси или -СО2С1-10 алкил; R1 представляет собой водород или является любым, выбранным из группы, состоящей из: каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой С1-6 алкокси. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл., 127 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру и их смеси и к его фармацевтически приемлемой соли, где А: СН или N; L: связь или С1-2алкил; R1 выбран из водорода, С1-4алкила, гетероарила, -(СН2)nC(O)OR15, -C(O)R15, -C(O)NR16R17, и -S(O)mR15, где каждый из алкила или гетероарила возможно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-2алкила, С1-2алкокси, С3циклоалкила, С6арила, пиридина и -(CH2)nC(O)OR15; R2 или R4 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R или R3 независимо выбран из водорода и галогена; R5 или R6 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R7, R8, R9 или R10 независимо выбран из водорода, С1-2алкила и гидроксиC1-2алкила; R11, R12, R13 или R14 независимо выбран из водорода или R11 и R12 или R13 и R14, взятые вместе, образуют оксогруппу; R15 выбран из С1-4алкила, С3циклоалкила, С2алкенила, С6арила и пиридина, где каждый из алкила, циклоалкила или гетероарила возможно замещен 1-4 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-4алкокси, С6арила, тетразола, -NR19R20, -S(O)mR18, -NHC(O)OR18 и -NHS(O)mR18; R16 или R17 независимо выбран из водорода, С1-3алкила и гетероарила, где гетероарил возможно замещен одной группой, выбранной из С1-2алкила, гидрокси, С1-2алкокси, С3циклоалкила, гидроксиC1алкила и -OR18; R18 выбран из С1-4алкила и гидроксиС1-4алкила; R19 или R20 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; m равен 0, 1 или 2; n равен 0 или 1; р равен 0, 1 или 2; q равен 0 или 1; s равен 1 или 2; и t равен 1 или 2. Также изобретение относится к конкретным промежуточным соединениям, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции на его основе, применению соединения формулы (I), способу ингибирования JAK-киназы и способу лечения некоторых заболеваний иммунной системы. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие активностью ингибитора JAK-киназы. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 табл., 158 пр.

 


Наверх